Амвастан 20 мг таблетки №30- инструкция по применению, фармакологические свойства, показания и противопоказания

Содержание

Амвастан (20 мг)

Амвастан 20 мг таблетки №30- инструкция по применению, фармакологические свойства, показания и противопоказания

  • русский
  • қазақша

Амвастан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кальция аторвастатина тригидрат 10,85 мг, 21,7 мг, 43,4 мг, 86,8 мг (эквивалентное аторвастатину) 10, 20, 40 или 80 мг,

вспомогательные вещества: кальция карбонат, лактозы моногидрат, целлюло­за микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, сахарозы стеарат, магния стеарат,

состав оболочки: Опадрай белый (Y -1-7000): гидроксипропилметилцеллюлоза 29105 ср, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171).

Описание

Дозировка 10 мг: таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой,

круглые, с двояковыпуклой поверхностью.

Дозировка 20 мг: таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой,

круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

Дозировка 40 и 80 мг: таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой,

продолговатые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ С10АА05

Фармакологические свойства

Абсорбция: Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь; время достижения Сшах: 1-2 ч. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и до­зой препарата.

Биодоступность – 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболоч­ке желудочно-кишечного тракта и эффектом «первичного прохождения» через печень.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 и 9% соответственно), однако снижение ЛПНП-холестерина сходно с та­ковым при применении аторвастатина без пищи.

Плазменная концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (прибли­зительно на 30%). Несмотря на это, снижение ЛПНП происходит независимо от времени приема препарата.

Распределение: объем распределения составляет приблизительно 381 л. Степень связывания с белками плазмы >98%.

Метаболизм: Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени под действием ци-тохрома CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов -орто-и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих мета­болитов.

Выделение: Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного ме­таболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

Период полувыведения аторвастатина приблизительно 14 ч, но полупериод ингиби-рующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 ч, что связано с наличием активных метаболитов.

Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Сmах и AUC аторвастатина у пожилых (65 лет и старше) на 40 и 30% соответственно выше таковых у пациентов среднего возраста (клинического значения не име­ет).

Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или снижение уровня ЛПНП; нет необходимости в коррекции дозы у таких пациентов. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с бел­ками плазмы.

У пациентов с алкогольными поражениями печени плазменные концентрации аторвастатина значительно повышаются (Сmах и AUC в тяжелых случаях воз­растает в 16 и 11 раз соответственно).

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство. Аторвастатин – селективный конкурентный ин­гибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшествен­ником стеролов, включая холестерин.

ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПHП.

Снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнете­ния ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усиле­нию захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает вы­раженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.

Снижает уро­вень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, кото­рая обычно не поддается терапии гиполипидемическими лекарственными сред­ствами. Снижает уровень общего холестерина на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33%; вызывает повышение уровня холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А.

Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, рези­стентной к терапии другими гиполипидемическими лекарственными средства­ми. Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч.

разви­тие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, – на 26%. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.

Показания к применению

  • в сочетании с диетой для снижения повышенного уровня общего холестерина, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, повышения уровня Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерози­готной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону)
  • в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону)
  • больные с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта

– для снижения уровней общего холестерина и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при недостаточной эффективности диетотерапии и других методов нефармакологической терапии

– в сочетании с диетой для снижения повышенного уровня общего холестерина, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В у мальчиков и девочек (в постменархеальном периоде) в возрасте 10-17 лет, с гетерозиготной семейной гиперхоле­стеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если:

а) уровень Хс-ЛПНП остается > 190 мг/дл или

б) уровень Хс-ЛПНП остается > 160 мг/дл и:

в семейном анамнезе имеет место возникновение сердечно-сосудистых заболе­ваний у больных детей присутствуют 2 и более других факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний

– для снижения риска смерти, риска развития инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализа­ции по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации, у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч.

у пациентов без клинических проявлений ишемической болезни сердца, но имеющих повышенные фак­торы риска ее возникновения: пожилой возраст старше 55 лет, никотиновая за­висимость, артериальная гипертензия, генетическая предрасположенность), в т.ч.

на фоне дислипидемии.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения аторвастатином пациентов следует перевести на стандартную, снижающую уровень холестерина, диету и программу сниже­ния массы тела, в частности у пациентов, страдающих ожирением, в целях контроля гиперхолестеринемии. Пациенты должны соблюдать такую диету в тече­ние лечения.

Гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) и смешан­ная дислипидемия (типы IIа и IIb no Фредриксону).

Рекомендуется начинать с доз 10-20 мг 1 раз/сутки. Пациентам, требующим значительного снижения ЛПНП-холестерина (более 45%), начальная доза со­ставляет 40 мг. Диапазон доз: 10-80 мг/сутки.

Препарат принимают внутрь в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозы не­обходимо подбирать в соответствии с основными целями терапии и реакцией пациента на лечение.

В начале лечения и/или во время повышения дозы необ­ходимо оценить уровень липидов в течение 2-4 недель и скорректировать дозу при необходимости.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Используются дозировки от 10 до 80 мг/день. Аторвастатин используется дополнительно к другим видам терапии или если другие типы липидоснижающей терапии недоступны.

Начальная доза при профилактике ишемической болезни сердца для взрослых -10 мг 1 раз/сутки.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрии (пациенты в воз­расте 10-17 лет).

Рекомендованная начальная доза 10 мг 1 раз/день; максимальная рекомендо­ванная дозировка 20 мг 1 раз/день (назначение более высоких доз не изучено у больных этого возраста). Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 не­дель под контролем липидного профиля плазмы.

Побочные действия

В контролируемых клинических исследованиях

Амвастан 0,02 n30 табл п/о

Амвастан 20 мг таблетки №30- инструкция по применению, фармакологические свойства, показания и противопоказания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство. Аторвастатин – селективный конкурентный ин¬гибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшествен¬ником стеролов, включая холестерин.

ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПHП.

Снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнете¬ния ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усиле¬нию захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает вы¬раженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.

Снижает уро¬вень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, кото¬рая обычно не поддается терапии гиполипидемическими лекарственными сред¬ствами. Снижает уровень общего холестерина на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33%; вызывает повышение уровня холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А.

Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, рези¬стентной к терапии другими гиполипидемическими лекарственными средства¬ми. Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч.

разви¬тие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, – на 26%. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция:

  • Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь
  • время достижения Сшах: 1-2 ч

Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и до¬зой препарата.

Биодоступность – 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%.Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболоч¬ке желудочно-кишечного тракта и эффектом «первичного прохождения» через печень.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 и 9% соответственно), однако снижение ЛПНП-холестерина сходно с та¬ковым при применении аторвастатина без пищи.

Плазменная концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (прибли¬зительно на 30%).Несмотря на это, снижение ЛПНП происходит независимо от времени приема препарата.

Распределение:

  • объем распределения составляет приблизительно 381 л.Степень связывания с белками плазмы >
  • 98%

Метаболизм:

  • Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени под действием ци-тохрома CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов -орто-и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления.Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих мета¬болитов

Выделение:

  • Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного ме¬таболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).Период полувыведения аторвастатина приблизительно 14 ч, но полупериод ингиби-рующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 ч, что связано с наличием активных метаболитов.Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.Сmах и AUC аторвастатина у пожилых (65 лет и старше) на 40 и 30% соответственно выше таковых у пациентов среднего возраста (клинического значения не име¬ет).Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или снижение уровня ЛПНП
  • нет необходимости в коррекции дозы у таких пациентов.Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с бел¬ками плазмы.У пациентов с алкогольными поражениями печени плазменные концентрации аторвастатина значительно повышаются (Сmах и AUC в тяжелых случаях воз-растает в 16 и 11 раз соответственно)

Амвастан: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы – Сердечко

Амвастан 20 мг таблетки №30- инструкция по применению, фармакологические свойства, показания и противопоказания

Амвастан – это лекарство, действие которого направлено на снижение концентрации холестерина в крови. Препарат выпускают в белых двояковыпуклых таблетках, которые покрыты специальной оболочкой.

Они находятся в конвалютах, упакованных в картонную упаковку. Действующее вещество Амвастана – аторвастатин.

Покупателям предлагается несколько разных видов таблеток, которые содержат 10, 20, 40 и 80 миллиграммов этого действующего вещества.

Дополнительные составляющие таблеток: карбонат кальция, моногидрат лактозы, целлюлоза, сахароза, стеарат магния. Защитная оболочка состоит из полиэтиленгликоля и белого красителя.

Упаковка препарата Амвастан

Фармакологическая характеристика

Как гиполипидемический препарат Амвастан проявляет свои свойства путем ингибирования специфического фермента ГМГ-КоА-редуктазы.

Этот белок катализирует цепь превращений различных веществ в мевалоновую кислоту, которая является предшественником холестерина.

Помимо этого, аторвастатин угнетает синтез липопротеидов непосредственно в печени, где триглицериды и холестерин соединяются и входят в состав ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности). Далее они с кровью поступают в ткани и органы.

ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), в свою очередь, образуются из ЛПОНП, которые взаимодействуют с рецепторами ЛПНП.

Амвастан способствует увеличению печеночных рецепторов ЛПНП, что приводит к захвату большего количества липопротеидов низкой плотности, включению их в метаболизм и усиленному разрушению. Таким образом реализуются механизмы снижения концентрации ЛПНП.

К тому же Амвастан очень эффективен у больных с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией, хотя стандартная терапия при этом диагнозе не дает результата.

Разновидности липопротеидов

Проведены высокоточные исследования, которые доказали эффективность Амвастана в качестве профилактики ишемического повреждения миокарда.

Регулярный прием этого лекарственного средства способствует снижению частоты стенокардитических приступов.

Препарат максимально включается в обмен веществ спустя 10-14 дней после начала лечения, и эффект сохраняется на протяжении всего курса.

 Фармакокинетические характеристики препарата включают в себя:

  1. Скорость абсорбции – 15-20 минут;
  2. Время достижения максимальной концентрации в крови – 60-120 минут;
  3. Биодоступность Амвастана – всего 15% от принятой дозы из-за того, что часть метаболизма протекает при первичном прохождении через печень, кроме того, пища, остатки которой могут находиться в желудке, несколько уменьшает количество активного Амвастана, однако это несущественно изменяет снижение ЛПНП;
  4. Активность препарата в ингибировании фермента ГМГ-КоА-редуктазы – 30%;
  5. Распределение Амвастана составляет порядка 380 литров;
  6. Уровень связывания с белками тканей организма очень высок и составляет приблизительно 99%.

После приема внутрь обмен происходит в печени, а затем метаболиты Амвастана поступают в кровь и оказывают свой эффект.

Выведение осуществляется посредством выделения с желчью, причем обратного всасывания через стенку кишечника фактически не происходит.

После этого Амвастан покидает организм, в основном с каловыми массами, в крови остаются циркулировать его метаболиты, продолжая оказывать гиполипидемический эффект. Порядка двух процентов от принятой дозы выводится с мочой.

Из-за того, что метаболизм происходит преимущественно в клетках печени, всевозможные заболевания почек не влияют на содержание препарата в крови, поэтому не требуется специальная коррекция дозы в этом случае. И напротив, у людей с печеночной недостаточностью и алкогольным повреждением гепатоцитов концентрация Амвастана в крови повышается, таким пациентам назначают минимальные дозы препарата.

Гепатоциты – клетки печени, в которых происходит метаболизм лекарственных препаратов

Показания к назначению Амвастана

Повышение холестерина в крови может быть обусловлено множеством приобретенных и наследственных причин. В зависимости от концентрации атерогенных липопротеидов и эффективности диеты гиперхолестеринемию классифицируют по Фредриксону. Выделяют пять типов, и к каждому из них указывают препараты, необходимые для лечения. Амвастан эффективен в следующих случаях:

  1. При приобретенном повышении общего холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности, а также при повышении липопротеидов высокой плотности у больных с наследственными формами гиперхолестеринемии типа IIа и IIb по Фредриксону в комбинации с диетотерапией;
  2. При повышении сывороточной фракции триглицеридов – тип IV по Фредриксону на фоне строгого соблюдения диеты;
  3. Пациентам с дисбалансом содержания беталипопротеинов, который не корректируется диетой с низким содержанием жиров;
  4. При семейной гиперхолестеринемии, которая сопровождается увеличением общего холестерина за счет липопротеидов низкой плотности при неэффективности немедикаментозного лечения питанием и модификацией образа жизни;
  5. У детей и подростков для уменьшения уровня холестерина, который не снижается на фоне продолжительной диеты, и уровень липопротеидов низкой плотности и остается в пределах 160-190 миллиграммов в децилитре, или наследственность отягощена случаями возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы, либо существуют риски их возникновения;
  6. Для профилактики возникновения инсульта головного мозга, ишемии миокарда, осложнений после эндоваскулярного лечения у пациентов со стенокардией, которая трудно поддается лечению и сопровождается частыми болевыми приступами;
  7. Для предупреждения возникновения заболеваний сосудов у здоровых людей, которые имеют риски их возникновения:
  • табакокурение;
  • алкоголизм;
  • возраст старше 50 лет;
  • периодические подъемы артериального давления;
  • отягощенная наследственность;
  • бессимптомная дислипидемия.

Дислипидемия и гипертриглицеридемия

Дозировка и правила применения

Перед тем как начать лечение Амвастаном, следует откорректировать питание пациента, назначить диету с низким содержанием животного жира, которой необходимо придерживаться в течении всего курса лечения. Помимо этого разрабатывают индивидуальную программу физических нагрузок, направленную на снижение массы тела, особенно у пациентов с ожирением.

Пациентам с врожденной и приобретенной гиперхолестеринемией, которая относится к типу IIа и IIb пo Фредриксону, назначают Амвастан следующим образом. Начинают терапию с 10-20 миллиграммов препарата в сутки.

Если цифры холестерина очень высоки, то стартовая доза составляет 40 миллиграммов. Далее, под контролем уровня холестерина в крови, корректируют дозировку от минимальной в 10 миллиграммов и до максимальной 80 миллиграммов Амвастана в сутки.

Анализ с показателями липидного обмена необходимо делать хотя бы один раз в 2-4 недели.

В инструкции указано, что таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством питьевой воды, независимо от приема пищи и времени суток.

Для профилактики осложнений ишемической болезни сердца назначают 10 миллиграммов Амвастана однократно в день.

Обратите внимание! В педиатрии используют Амвастан в дозе 10-20 миллиграммов в сутки и изменяют её, учитывая липидный профиль плазмы крови и общее самочувствие пациента. Более высокие дозировки не назначают в виду того, что влияние препарата на детский организм не до конца изучено.

Прием таблеток Амвастана внутрь

Побочные эффекты

В ходе клинических исследований достоверно установлено, что Амвастан вызывает перечень побочных реакций. Все они перечислены в руководстве по применению лекарства и включают в себя:

  • Неврологические нарушения в виде головной боли, головокружения, шума в ушах, бессонницы и устрашающих сновидений, частичной потери памяти, появления чувства ползающих мурашек, покалывания в конечностях;
  • Нарушения пищеварения в виде тошноты и рвоты, боли в животе, нарушений стула (диареи или запора), усиленного газообразования, повышения ферментов печени в биохимическом анализе крови, которое свидетельствует о возникновении гепатита, панкреатита;
  • Воспалительные заболевания дыхательных путей, например, назофарингит, ларингит, а также носовые кровотечения;
  • Болезненность в суставах и мышцах шеи, спины, ног, обусловленная воспалением и разрушением мышечных волокон, разрывы сухожилий, боль в грудной клетке;
  • Астения, общая слабость, облысение, периодическое повышение температуры тела, судороги, появление лейкоцитов и белка в моче;
  • Аллергические реакции в виде полиморфной сыпи, в том числе с кожными пузырями и мокнутием, сопровождающейся зудом вплоть до развития синдрома Лайела;
  • В анализах крови возможно снижение тромбоцитов, повышение концентрации креатинфосфокиназы, снижение или повышение уровня глюкозы в крови;
  • Задержка жидкости и, как следствие, отеки подкожной жировой клетчатки нижних конечностей, повышение массы тела.

Отеки ног как побочный эффект Амвастана

Противопоказания к применению

Амвастан: инструкция по применению содержит и перечень состояний, при которых прием лекарства строго запрещен:

  • болезни печеночно-билиарной системы, которые сопровождаются повышением концентрации ферментов в три раза выше нормы;
  • врожденные нарушения обмена углеводов, всасывания и переваривания галактозы и глюкозы;
  • беременность и период кормления грудью;
  • индивидуальная непереносимость компонентов Амвастана.

Взаимодействие Амвастана с другими лекарственными препаратами

Холестеринснижающая терапия назначается исключительно врачом, ведь только квалифицированный специалист может грамотно оценить взаимодействие лекарств, применяющихся для лечения основного заболевания и дополнительных препаратов для терапии фоновых патологических состояний. Зачастую прием несовместимых лекарственных средств приводит к возникновению побочных реакций и других неконтролируемых эффектов.

Изучены следующие взаимодействия:

  • Одновременный прием Амвастана и препаратов фиброевой кислоты, циклоспоринов, антибиотика эритромицина, некоторых противогрибковых препаратов повышает вероятность возникновения миопатии и рабдомиолиза;
  • Сочетание Амвастана и препаратов магния в суспензии, особенно содержащих алюминий (лекарства для снижения кислотности желудочного сока), приводит к снижению концентрации действующего вещества в крови, однако на эффективность в отношении снижения липопротеидов низкой плотности это не влияет;
  • Амвастан усиливает действие пероральных контрацептивов за счет увеличения фракции свободного эстрадиола в плазме;
  • Если пациенту назначен Амвастан в суточной дозе 80 миллиграммов, и он одновременно вынужден принимать Дигоксин, то дозировку последнего следует уменьшить на 20% и регулярно проводить контроль лечения сердечными гликозидами;
  • Несмотря на то, что прием Колестипола вызывает уменьшение концентрации Амвастана в крови, его гиполипидемическое действие усиливается;
  • Прием Амвастана и препаратов для снижения артериального давления, например, Дилтиазема, Верапамила повышает концентрацию Аторвастатина в организме;
  • Существует потенциальный риск снижения уровня эндогенного кортизола в случае применения Амвастана с Циметидином, Спиронолактоном и Кетоконазолом;
  • Ингибиторы протеазы снижают активность цитохрома Р450, вследствие чего угнетается метаболизм Амвастана и увеличивается его концентрация в крови.

Грейпфруты запрещены к употреблению на время лечения Амвастаном

Особые указания при применении Амвастана

Амвастан нужно применять с особой осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, при тяжелых состояниях, которые сопровождаются изменениями состава электролитов, нарушениями обмена веществ и снижением артериального давления.

Прием Амвастана назначается только в самом крайнем случае, если пациент находится в тяжелом состоянии вследствие инфекционных болезней, при эпилепсии, которая не поддается эффективному лечению, после объёмных хирургических вмешательств.

У детей Амвастан применяют с десятилетнего возраста, так как данных о безопасности его применения в более раннем возрасте нет. Этот препарат должен назначать только опытный высококвалифицированный специалист при условии регулярного контроля биохимических анализов крови пациентов.

Лечение Амвастаном и его аналогами у женщин репродуктивного возраста рекомендовано проводить на фоне применения адекватных методов контрацепции. Это обусловлено тем, что существует потенциальный риск для здоровья и нормального внутриутробного развития ребенка.

Мовиназа инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Амвастан 20 мг таблетки №30- инструкция по применению, фармакологические свойства, показания и противопоказания

фармакодинамика. Серратиопептидаза считается протеолитическим ферментом, выделенным из непатогенной кишечной бактерии Serratia E15. Серратиопептидаза оказывает фибринолитическое, противовоспалительное противоотечное воздействие.

Помимо уменьшения воспалительного процесса, серратиопептидаза понижает выраженность боли вследствие блокирования высвобождения болевых аминов из воспаленных тканей. Серратиопептидаза связывается в соотношении 1:1 с α-2-макроглобулином крови, который маскирует ее антигенность, однако сохраняет ферментативную активность.

Серратиопептидаза медленно переходит в экссудат в очаге воспаления и постепенно ее уровень в крови снижается. Серратиопептидаза понижает дилатацию капилляров и контролирует их проницаемость путем гидролиза брадикинина, гистамина и серотонина. Серратиопептидаза блокирует ингибиторы плазмина, способствуя тем самым его фибринолитической активности.

Благодаря протеолизу структурных белков мокроты делает лучше ее реологические свойства и способствует ее отхождению.Ферментативная активность лекарства в 10 раз выше, чем у α-химотрипсина.

В очаге хронического воспаления серратиопептидаза способствует снижению уровня медиаторов воспаления и боли, гидролизирует фибрин, препятствуя образованию спаек, делает лучше микроциркуляцию в очаге хронического воспаления, благодаря чему улучшается биодоступность антибиотиков, НПВП и других препаратов.

Не оказывает значительного влияния на белки живого организма, такие как альбумин, α- и γ-глобулин. Препарат не расщепляет фибриноген, поэтому не имеет значительного влияния на процессы свертывания крови.

Мовиназа нормально проникает в место воспаления, лизирует некротизированные ткани и продукты их распада, понижает гиперемию и увеличивет проникновение и активность антибиотиков. Препарат понижает вязкость слюны и выделений из носа, облегчая этим их удаление. Фармакокинетика. Мовиназа протекает через желудок в неизмененном виде и абсорбируется в кишечнике. Сmax в плазме крови достигается через 1 ч. Серратиопептидаза попадает в кровоток в ферментно-активной форме, выводится также в активной форме с желчью и в незначительном количестве оказывается в моче.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство относится к фармакологической группе патологии опорно-двигательного аппарата, ферменты. Оно оказывает протеолитическое, антивоспалительное, противоотечное действие. Способствует снижению боли, блокирует высвобождение аминов в воспаленном участке, связывает белки, блокирует спаечный процесс.

Попадая внутрь кровотока активный компонент серратиопептидаза, распределяется в очагах воспаления, поглощает отмершие клетки и продукты их распада, устраняет гематому.

Помимо этого, снижает активность плазмина, разжижает бронхиальный секрет, улучшает его отхождение. После приема внутрь, действующее вещество достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение часа.

Его ферментативная активность в десятки раз выше действующего вещества альфа-химопсина.

Серратиопептидаза проходит в активной форме через желудок, практически не всасывается, разбавляется желудочным соком, попадает в кишечник и абсорбируется на стенках. Выводится в неизменном виде с жёлчью, частично с мочой.

Фармакологическое действие препарата

Лекарство «Мовиназа» (инструкция по применению прилагается к таблеткам) представляет собой протеолитический фермент, получаемый из бактерии Serratia E15, которая находится в кишечнике человека.

Обладает фибринолитическим, противоотечным и противовоспалительным свойством.

Не только снижает воспаление, но и уменьшает выраженность болевого синдрома, тормозит и освобождает амины боли из тканей, которые воспалены.

Серратиопептидаза соединяется в пропорции 1:1 с α-2-макроглобулином крови и маскирует их антигенность, но при этом продолжает сохранять ферментативную деятельность. Активное вещество постепенно переходит в экссудат в месте воспалительного процесса, понижая его уровень в крови.

Снижает дилатацию капилляров, ведёт контроль путем гидролиза серотонина, гистамина и брадикинина. Тормозит ингибиторы плазмина, развивает фибринолитическую деятельность. Из-за протеолиза белков мокроты восстанавливает реологические качества, что способствует её быстрому отхождению.

Ферментативная деятельность лекарственного средства в десять раз больше, чем у α-химотрипсина. В области хронического воспаления действующее вещество уменьшает показатель медиаторов воспаления и болевых ощущений, подвергает гидролизу фибрин, не дает образовываться спайкам, снижает микроциркуляцию в очаге воспаления, благодаря повышению биодоступности лекарственных препаратов.

«Мовиназа» не влияет на белок животного происхождения, например на альбумин, α- и γ-глобулин. Лекарство не расщепляет фибриноген и, следовательно, не воздействует на свертываемость крови.

В целом «Мовиназа» снижает воспалительный характер тканей, уменьшает отек, повышает воздействие НПВС и антибиотиков. Располагает кишечно-растворимой оболочкой, обладающей высокой степенью защиты.

Лекарство проходит сквозь желудочный орган в неизменной форме и абсорбируется в кишечной среде. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через час. Выходит из организма с желчью, а незначительная часть с мочой.

Регистрационные данные

Инструкция для: Мовіназа-20 Мг таблетки, в/о, киш./розч. по 20 мг №30 (10х3)

Производитель:Сава Хелскеа Лтд для заявника «Мові Хелс ГмбХ», Індія/Швейцарія

Фарм. группа:Засоби, що застосовуються при патології опорно-рухового апарату. Ферменти.

Регистрация:

Амвастан – препарат для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и регуляции уровня холестерина

Амвастан 20 мг таблетки №30- инструкция по применению, фармакологические свойства, показания и противопоказания

Амвастан – это высокоэффективный лекарственный препарат на основе атоврвастатина.

Основная функция, которую он выполняет – регуляция уровня холестерина и триглицеридов в кровяной сыворотке.

Производителем данного медикамента является итальянская фармацевтическая компания Роттафарм.

Прием Амвастана осуществляется один раз в сутки, дозировку препарата и продолжительность терапевтического курса определяет лечащий доктор.

Перед применением препарата следует получить максимум информации о всех его свойствах и особенностях.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Амвастан выпускается в виде таблеток, покрытых тонкой пленочной оболочкой.

Главным действующим веществом медикамента является аторвастатин – высокоэффективное гиполипидемическое средство третьего поколения из категории статинов.

Выпускаются упаковки с таблетками, различающиеся по содержанию действующего вещества – 10, 20, 40 и 80 мг.

Фармакологическое действие

Аторвастатин, являющийся основный действующим компонентом препарата Амвастан – это селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

За счет угнетения данного фермента он способствует значительному снижению уровней холестерина и липопротеинов в плазме крови. Также данное вещество уменьшает образование липопротеинов низкой плотности.

В результате применения данного препарата существенно снижается риск возникновения инфаркта миокарда и других ишемических осложнений.

Достижение необходимого терапевтического эффекта происходит приблизительно через две недели с момента начала приема препарата. Его максимальный уровень достигается спустя четыре недели и на этом уровне сохраняется вплоть до завершения терапевтического курса.

Способ применения

Оптимальную терапевтическую дозировку таблеток Амвастан, а также продолжительность курса лечения определяет доктор в индивидуальном порядке. Доза препарата зависит от уровня холестерина или липопротеинов низкой плотности у конкретного пациента.

В большинстве случаев назначается суточный прием 10 мг препарата, однако по мере необходимости данная дозировка может повышаться под контролем врача.

Максимально допустимая доза составляет 80 мг лекарства. Именно такое количество препарата рекомендовано пациентам, у которых развивается семейная гомозиготная гиперхолестеринемия.

Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью впоследствии необходимо снижать дозировку. При наличии заболеваний почек, в том числе, почечной недостаточности отсутствует необходимость в коррекции терапевтической дозировки.

Независимо от цели лечения таблетки Амвастан следует принимать один раз в сутки. Прием данного лекарства совершенно не зависит от употребления пищи и может осуществляться в любое время суток.

Как Амвастан взаимодействует с другими лекарственными препаратами?

Важно знать о том, что применение Амвастана с некоторыми лекарственными препаратами требует повышенной осторожности со стороны пациента.

В результате одновременного приема таблеток Амвастан с фибратами, циклоспоринами, эритромицином и никотиновой кислотой повышается риск развития миопатии.

При совместном приеме с медикаментами, способствующими повышению уровня концентрации аторвастатина в кровяной плазме (Циклоспорина, Телитромицина, Делавирдина и других) увеличивается риск развития рабдомиолиза.

Одновременный прием препарата с ингибиторами протеаз способствует повышению концентрации аторвастатина в кровяной плазме.

При приеме с Циметидином, Спиронолактоном и Кетоконазалом действие эндогенных стероидных гормонов снижается.

Передозировка

Последствием принятия более высокой дозы может стать нарушение функций печени. В таких ситуациях необходимо срочно промыть желудок, а затем принять лекарственные препараты, обладающие энтеросорбентным свойством.

Дополнительно может потребоваться проведение симптоматической терапии.

Противопоказания

Применение таблеток Амвастан противопоказано при таких состояниях:

  • индивидуальная непереносимость действующего вещества препарата или повышенная чувствительность к ним;
  • острые заболевания печени или устойчивое повышение уровней трансаминаз в кровяной плазме в три раза и более;
  • возраст младше 18 лет.

При беременности

Во время беременности, а также грудного вскармливания принимать таблетки Амвастан запрещено. Также они не рекомендованы женщинам детородного возраста, которые не применяют надежные контрацептивные средства.

Условия и сроки хранения

 Срок годности Хранить Амвастан следует три года с момента производства
 Температура хранения Температура воздуха не превышает +25°С и не ниже 0
 Условия хранения Хранить данный препарат рекомендуется в затемненном сухом месте.
 Предосторожности Ограничить доступ препарата детям.

Цена

В российских аптеках таблетки Амвастан представлены по средней стоимости от 250 до 750 рублей за упаковку, в зависимости от концентрации действующего вещества.

Аптеки Украины предлагают данный препарат приблизительно за 95-350 гривен.

Аналоги

У лекарственного препарата Амвастан имеется несколько аналогов, которые имеют идентичный состав, показания и способ применения, однако могут различаться по концентрации главного действующего компонента.

К ним относятся следующие медикаменты:

Некоторые препараты-аналоги таблеток Амвастан имеют различный состав, но похожие показания и методы применения. Среди них:

Для того чтобы подобрать оптимально подходящий заменитель Амвастана, следует внимательно изучить инструкцию и проконсультироваться с опытным врачом.

Отзывы

В конце данной статьи вы имеете возможность ознакомиться с отзывами, оставленными в адрес лекарственного препарата Амвастан.

Как правило, пациенты отмечают довольно быстрый терапевтический эффект и положительное влияние на уровень холестерина.

Если вы прошли курс лечения таблетками Амвастан, обязательно потратьте несколько минут и оставьте свой собственный отзыв, который принесет пользу другим посетителям сайта.

Итоги

Что важно знать перед началом применения данного лекарственного препарата?

  1. Таблетки Амвастан выпускаются с различной концентрацией основного действующего вещества. Оптимальную дозировку назначает доктор в индивидуальном порядке.
  2. Действие препарата направлено на регуляцию уровня холестерина и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы.
  3. Максимальная дозировка, независимо от симптомов, составляет 80 мг. При случайном приеме повышенной дозы необходимо выполнить срочное промывание желудка.
  4. На протяжении всего терапевтического курса запрещено употреблять спиртные напитки.
  5. Женщинам в период беременности и лактации данные таблетки противопоказаны.

Амброксол 30мг 20 таблеток Инструкция по применению

Амвастан 20 мг таблетки №30- инструкция по применению, фармакологические свойства, показания и противопоказания

1 таблетка содержит:

активное вещество: амброксола гидрохлорид 30,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 46,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 102,0 мг, кальция стеарат 1,0 мг, тальк 0,5 мг.

Описание Амброксол :

таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа:

отхаркивающее, муколитическое средство.

Амброксол показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания бронхолегочной системы, сопровождающиеся образованием трудноотделяемой мокроты: острый и хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болез­нью желудка и двенадцатиперстной кишки, поскольку может наступить обострение язвенной болезни, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять в течение I триместра беременности.
При необходимости применения амброксола во II-III триместрах беременности

следует соотносить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

В период грудного вскармливания применять препарат с осторожностью, поскольку он экскретируется в грудное молоко.

Способ применения и дозы Амброксола:

Препарат применяют внутрь после еды с достаточным количеством жидкости. Взрослые и дети старше 12лет:

1 таблетка 30 мг 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней, затем дозу препара­та необходимо уменьшить до 1 таблетки 2 раза в сутки.

Не рекомендуется применять без врачебного назначения более чем в течение 4-5 дней.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, запоры.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, сухость слизистой оболочки дыхательных путей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, аллергический контактный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: слабость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса. При одновременном применении с амоксициллином, цефуроксимом, эритромици­ном, доксициклином амброксол увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.

Особые указания

Амброксол следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоцилиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты.

Пациентам, принимающим амброксол не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у тяжелобольных следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.

У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.

Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном.

Амброксол не следует принимать одновременно с противокашлевыми препара­тами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс, например, с кодеином, т.к. это может затруднять удаление разжиженной мокроты из бронхиального древа. Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами: Применение препарата не влияет на скорость психомоторных реакций.

Амброксол  форма выпуска:

Таблетки 30 мг.

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по примене­нию помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Производитель/организация, принимающая претензии

ЗАО «Канонфарма продакшн»

141100 г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105
Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.