Наркотические анальгетики: классификация, действие, показания и побочные эффекты

Содержание

Наркотические анальгетики: что это

Наркотические анальгетики: классификация, действие, показания и побочные эффекты

Наркотические анальгетики – это сильные обезболивающие, которые влияют на ЦНС, тем самым уменьшая болевой синдром. К сожалению, в ряде случаев без сильнейших лекарств не обойтись, но злоупотреблять ими не стоит. При частом использовании они могут вызывать зависимость.

Клиническая фармакология наркотических анальгетиков

Классификация наркотических анальгетиков включает в себя такие подвиды:

  • Алкалоиды опия. К таким препаратам относят кодеин, который часто применяется при сильных приступах сухого кашля, морфин, его используют при раковых болях, этилморфин гидрохлорид, омнопон.
  • Дифенилпиперидин. Ярким представителем является фентанил, промедол.
  • Дефинметан. Представитель – дипидолор.
  • Бензоморфин. К подобным средствам относят ликсир, пентазоцин.
  • Также в отдельную категорию попадают такие препараты как: нальбуфил, иммодиум, трамал, деларин.

Группа наркотических анальгетиков включает в себя все, перечисленные, препараты выше.

При различных болях и диагнозах подбирается свое лекарство, которое назначать должен врач. Самостоятельно назначить не выйдет, поскольку практически все подобные лекарства являются рецептурными.

Механизм действия наркотических анальгетиков

Отделы центральной нервной системы отвечают за формирования болевых ощущений. Механизм действия подобных препаратов сводится к влиянию на таламус, спинной мозг, что приводит к блокировке реакции нервной системы на раздражающие импульсы.

Влияя на некоторые отделы головного мозга, от лекарств изменяется психическая реакция пациента на боль. Также притупляется страх, уменьшается напряженность.

Важной чертой подобных средств является устранение даже сильнейших болей без влияния на сознание.

Из-за подобного влияния побочные эффекты наркотических анальгетиков очевидны – зависимость и ломка. Поэтому с особой осторожностью назначаются такие обезболивающие людям с неустойчивой психикой.

Наркотические анальгетики препараты: список

Их много. Самым ярким и известным представителем является морфин. Идет в ампулах. Его применение возможно, как внутривенно, так и внутримышечно, и подкожно. Лекарство может вызывать угнетение дыхания.

Чтобы снизить подобные побочные действия дополнительно используют антигистаминные препараты, такие как атропин и димедрол. Чаще всего такой курс назначается для снятия боли при инфаркте миокарда. Полным антагонистом опиоидных наркотических анальгетиков является налоксон.

Его используют в случае отравления или передозировки морфином.

Менее угнетающим дыхание, но и не таким сильным обезболивающим является промедол. Бывает в ампулах и растворах. В отличие от морфия, может вызывать спазм желчевыводящих путей, ортостатический коллапс. Чаще назначается при инфаркте миокарда, ожогах, травмах костей.

Практически аналогом морфина является омнопон. На половину он содержит морфин, а еще на 30% примеси других алкалоидов. Применение аналогично с морфином.

Если речь идет о сильнейшей боли, то применяют фентанил. Его мощная анальгетическая активность в 100 раз выше, нежели у морфина. Но у него крайне короткое время действия – не больше 40 минут.

Кодеин – средство, которые часто добавляют в препараты от кашля. Он незаменим при сильных приступах сухого кашля. Вызывает физическую зависимость, поэтому в последнее время редко назначается докторами, особенно маленьким детям.

Фармацевтическое средство, которое не угнетает дыхание, оказывает центральное действие – трамадол. Запрещено комбинировать с ингибиторами МАО. Трамадол обладает не ярко выраженным эффектом, поэтому чаще применяется при болях слабой интенсивности.

К наркотическим анальгетикам относится и Бупренорфин. Это новый препарат, и он попадает в такую категорию, как синтетические наркотические анальгетики. Они сравнительно новы, выпущены за последние 10 лет. Но обладают сильным эффектом, и в тоже время меньше вызывают побочных явлений.

Подобные препараты опасны. Мало угнетения дыхания, рвоты и прочих осложнений, еще и физическая, психологическая зависимость. Врачи назначают такие лекарства только в самых крайних случаях, по большей части стараясь обойтись ненаркотическими средствами.

Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков:

  • Действие. У наркотических оно заметно сильнее. Также только они угнетают дыхание
  • Ненаркотические препараты не оказывают снотворного эффекта.
  • Жаропонижающее свойство характерно для обычных анальгетиков.
  • Ненаркотические вещества чаще всего обладают еще и противовоспалительным действием.
  • Зависимость и привыкание характерно только для лекарств на наркотиках.

Порой используют специфический антагонист наркотических анальгетиков – налорфин. Он хорош тем, что является и эффективным болеутоляющим, и снижает температуру, и уменьшает ритм сердечных сокращений. На самом деле данное лекарство сочетает в себе свойства антагониста и агониста опиатных рецепторов. Однако, налорфин вызывает меньшую зависимость, поэтому часто назначается докторами.

Показания

Показания к применению наркотических анальгетиков включают в себя:

  • Боли при онкологии.
  • Устранение болевого синдрома или препятствие шока в послеоперационный период.
  • Травматический шок, инфаркт миокарда.
  • В родах.
  • Почечная колика.
  • Сухой кашель, чаще всего при коклюше.

Противопоказания тоже есть:

  • Повышенное внутричерепное давление. Многие опиаты его повышают, поэтому это может спровоцировать тяжелейшие последствия.
  • Расстройства дыхания. Фармакологические эффекты характерные для центральных наркотических анальгетиков включают в себя не только быстрое обезболивание и улучшение настроения, но и угнетение дыхания. Поэтому такие вещества не назначаются пациентам с расстройствами дыхания.
  • Дети до двух лет. У них еще не развита полноценно дыхательная система, поэтому велик риск паралича дыхательного центра, что приведет к смерти.

Побочные действия и зависимость

Подобные средства разрешено применять только 3 дня, иначе велик риск зависимости. И если речь идет об умирающем онкобольном, то зависимость – это его меньшая из бед. В таком случае главное дать возможность пациенту достойно уйти. Толерантность и зависимость при лечении наркотическими анальгетиками в данной ситуации однозначна.

Важно не дать другим пациентам сломать себе жизнь. Именно поэтому все подобные препараты выдаются врачам строго под подпись и соответствующий диагноз. Пациент не вправе сам себе назначать и применять такие лекарства. Иначе возможно отравление наркотическими анальгетиками. И в таких случаях время идет на минуты, нужна экстренная помощь, иначе пациент умрет.

Признаки передозировки наркотическими анальгетиками:

  • Сильное угнетение дыхания, возможна его остановка.
  • Потеря сознания.
  • Падение давления и температуры.
  • Резкое сужение зрачков. Причем, они никак не реагируют на свет.
  • У детей возможны тонико-клонические судороги. Если малыши не доберутся до инъекций, то неинвазивные формы наркотических анальгетиков они спокойно могут отыскать в аптечке, если там такие имеются. Поэтому так жизненно важно прятать любые медпрепараты.

При проявлении даже нескольких признаков крайне важно обратиться за помощью к медперсоналу. Нужно срочно принимать меры. И хотя бы приблизительно знать, какое вещество вызвало передозировку. Обычно используют налорфин внутривенно.

Помимо него, необходимо еще вводить атропин, спазмолитики. Если передозировка произошла совсем недавно и использовались таблетки, то стоит промыть желудок марганцовкой.

После экстренных мер назначается курс детоксикации, который включает в себя натрий сульфат, гемодез, группу витаминов В.

Зависимость – это очень страшно и опасно, она может сломать всю последующую жизнь. Поэтому ни в коем случае нельзя превышать дозировку препаратами, назначенными врачами.

Любые сильнодействующие препараты должны применяться только в самых крайних случаях и под четким руководством опытнейшего доктора. Только в таком случае они принесут пользу и не доставят вреда для организма.

В подобных ситуациях самолечение не просто не желательно, а недопустимо!

Наркотические анальгетики классификация,механизм действия, применение

Наркотические анальгетики: классификация, действие, показания и побочные эффекты

Опиоиды — это все производные опия, как естественные, так и полусинтетические и синтетические. Это препараты, обладающие противоболевым действием. Они влияют на рецепторы синаптических мембран и вызывают возбуждение антиноцицептивной системы.

Опиоиды влияют на три вида рецепторов пре- и постсинаптической мембраны

  1. δ-рецепторы (дельта- или ОР1). Существуют эндогенные лиганды, воздействующие на эти рецепторы — лейэнкефалины и мегэнкефалины.
  2. κ-рецепторы (каппа- или ОР2). Стимуляция этих рецепторов подавляет выброс дофамина. Именно они отвечают за формирование синдрома отмены.
  3. Μ-рецепторы (мю-, ОР3). Их агонистом является эндогенный морфин и фентанил.

Основным алкалоидом опия является морфин. Синтетические производные имеют аналогичную фармакологическую активность, но состоят из других соединений.

Классификация

Классификация делит опиоидные производные на полные и частичные агонисты, антагонисты-агонисты, полные антагонисты и препараты со смешанным действием. Такое разделение обусловлено разной степенью воздействия на рецепторы.

  1. Агонисты максимально эффективны по отношению к рецепторам. Представители этой группы: Морфин, Метилморфин, Метадон, Фентанил, Промедол.
  2. Частичные агонисты —более слабые лиганды, связываются не со всеми рецепторами и не прочно. В этой группе известен один анальгетик— Бупренорфин.
  3. Агонисты-антагонисты возбуждают один вид рецепторов и тормозят другой. Эту группу представляют: Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин.
  4. Полные антагонисты: Налоксон.
  5. Смешано действующие препараты: Трамадол.

Известна дополнительная классификация, разделяющая полные агонисты на:

  • производные фенантрена (морфин, метилморфин);
  • производные фенилпиперидина (фентанил, промедол);
  • производное фенилгептиламина (метадон).

Механизм действия опиатов

Ноцицептивная система отвечает за восприятие значительных раздражителей, ведущих к повреждению. Главным эффектом ее стимуляции является боль. Синаптические эфементы ноцицептивной системы имеет опиоидные рецепторы.

Механизм действия наркотических анальгетиков заключается в воздействии на эти рецепторы. В ответ на воздействие в синапсе синтезируется цАМФ, активируются калиевые и блокируются кальциевые каналы, калий выходит из клетки.

В результате гиперполяризации порог возбудимости ноцицептивной системы возрастает. Если сила воздействия недостаточна для преодоления этого порога, то боль ощущаться не будет.

Если болевой импульс все же преодолевает порог возбудимости, то боль пациент ощущает, но эмоциональная окраска ее меняется. Она терпима и не доставляет мучений. Это еще один механизм действия опиатов.

Блокада распространения импульса боли приводит к уменьшению или полному устранению болевых ощущений.

Морфин

Это единственное натуральное производное опия. Этот наркотический анальгетик относится к группе сильных. Основные действия, которые оказывает морфин:

  • устраняет хроническую боль;
  • ослабляет острые болезненные ощущения;
  • улучшает психическое восприятие боли;
  • уменьшает рефлекторную реакцию;
  • оказывает седативное воздействие.

Отрицательным качеством, присущим морфину, является следующая за сонливостью эйфория. Степень психомоторного возбуждения зависит от того, как часто применялся препарат.

Кроме вышеперечисленного действия морфин обладает свойством угнетать дыхательный центр и снижать частоту дыхательных движений. Кроме того, анальгетик снижает давление в малом кругу кровообращения. Этот механизм действия позволяет использовать морфин при отеке легких.

Морфин снижает артериальное давление. Это действие основано на расширении периферических сосудов и снижении частоты сердечного ритма.

Важным свойством морфина является повышение тонуса гладких мышц. Поэтому запрещается использование морфина при заболеваниях, связанных с холестазом, так это может привести к гипертонусу мышц сфинктера Одди. Механизм возбуждения рвотного центра объясняет рвоту, возникающую во время или после операции с использованием морфина.

Одновременный прием морфина с барбитуратами может привести к остановке дыхания. Поэтому в качестве премедикации морфин используют непосредственно перед операцией, а барбитураты немного раньше.

В послеоперационном периоде этот анальгетик используется для седации и облегчения болей. В этом случае его рекомендуется комбинировать с атропином для того, чтобы избежать нежелательной брадикардии и реакций со стороны ЖКТ.

Максимальная доза морфина составляет 0,06 г. Антидотом для этого вещества является налорфин, оказывающий противоположное действие.

Фентанил

Этот искусственный наркотический анальгетик относится к группе очень сильных. Он в 200-300 раз сильнее морфина. Его назначают тогда, когда другие опиоидные препараты оказываются неэффективными. Из-за своей значительной активности он сильно угнетает дыхание и кровообращение. Длительность действия препарата 3-4 часа.

В отличие от морфина фентанил не оказывает седативного действия. Имеет такое же действие на гладкую мускулатуру, что и морфин, но в отличие от последнего рвота после фентанила возникает гораздо реже. Механизм воздействия на кашлевой центр исключает применение этого препарата при пневмонии, гиперпродукции мокроты и бронхитах.

Основное применение фентанила на сегодняшний день – нейролептанальгезия.

Омнопон

Это сильный наркотический анальгетик. Этот препарат состоит из смеси алкалоидов опия из ряда фенантрена и изохинолина. В него входят:

  • морфин;
  • метилморфин;
  • тебаин;
  • наркотин;
  • папаверин.

Омнопон оказывает сильное обезболивающее действие, но при этом практически не воздействует на гладкие мышцы. Этот эффект обеспечивает папаверин, входящий в состав данного опиоида. Он применяется при разных видах колик.

Бупренорфин

Бупренорфин в 30 раз сильнее морфина. Этот наркотический анальгетик частичный агонист. Его действие продолжается 6-8 часов. Возможно парентеральное, а такжек сублингвальное применение препарата. При употреблении его под язык препарат начинает действовать через 25 минут. Наркогенный потенциал этого опиата меньше, чем у морфина.

Пентазоцин

Синтетический опиат, относящийся к агонистам-антагонистам. Активирует каппа- и дельта-рецепторы, подавляет мю-рецепторы. Умеренный по силе анальгетик Пентазоцин отличается тем, что не оказывает эйфорического действия.

А в некоторых случаях после применения развивается противоположный эффект – дисфория. Применение пентазоцина не вызывает лекарственной зависимости. Не используется для обезболивания инфаркта миокарда, так как увеличивает нагрузку на сердце.

Механизм заключается в создании гипертензии в легочной артерии.

Тримеперидин

Тримеперидин – это анальгетик, более известный, как Промедол. Этот препарат широко используется в лечебной практике. Он в 4 раза слабее морфина, но в отличие от него оказывает меньшее воздействие на центр дыхания и гладкие мышцы. Он нашел применение в обезболивании родовой деятельности, различных видах колик (кишечная, почечная, печеночная).

Трамадол

Этот препарат имеет 2 механизма действия – наркотический и ненаркотический. Он блокирует захват норадреналина и серотонина в синапсах ЦНС и, тем самым, подавляет боль. Наркогенный потенциал, воздействие на ЖКТ и дыхание низкие. Трамадол применяется для устранения родовых болей, травматических, послеоперационных болей, болевых ощущениях при коликах или, связанных с опухолью.

Метадон

Менее сильный, сравнительно с морфином, но длительно действующий наркотический анальгетик. Развитие лекарственной зависимости происходит более медленно. Абстиненция слабовыражена в отличии от морфина (мягкая). Это свойство позволяет использовать его в целях устранения токсического действия опиатов и лечения лекарственной и наркотической зависимости, например, к героину.

Кодеин

Самый распространенный алкалоид опия, известный также, как метилмсорфин. Он в 10 раз менее активен, чем морфин. Главным его преимуществом является постепенное, но выраженное угнетение центра, отвечающего за кашель. Это действие позволило включить его в большинство противокашлевых лекарств. Вот только некоторые их названия: Синекод, Терпинкод, Коделак, Пенталгин, Нурофен Плюс и др.

Опиоидные наркотические анальгетики противопоказаны при артериальной гипотензии, беременности, дыхательной недостаточности, черепно-мозговой травме, повышении внутричерепного давления. Антагонистом и антидотом является Налоксон

Наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики: классификация, действие, показания и побочные эффекты

По силе обезболивающего эффекта наркотические анальгетики стоят на первом месте среди всех остальных анальгезирующих средств. Первый прием таких препаратов вызывает эйфорическое состояние, а последующее использование приводит к зависимости. Суть их действия заключается в избирательном подавлении болевого синдрома за счет центрального действия на механизмы его возникновения.

Виды наркотических анальгетиков

Для того чтобы понять, какие существуют на сегодняшний момент обезболивающие препараты, необходимо привести классификацию наркотических анальгетиков.

  • По химическому составу можно выделить следующие производные:
    • фенантрена (морфин, бупренорфин, кодеин);
    • пиперидина (ремифентанил, промедол, фентанил, альфентанил);
    • бензоморфана (ликсир, пентазоцин);
    • другие (нальбуфил, трамал, деларин).
  • По действию на опиатные рецепторы:
    • агонисты (кодеин, альфентанил, промедол, морфин);
    • смешанные (буторфанол, пентазоцин, бупренорфин).
  • Современные наркотические анальгетики делятся по способу их получения:
    • природные алкалоидные (морфин, кодеин);
    • полусинтетические (получены в результате изменения молекулы природного вещества – этилморфин);
    • синтетические (получаются методом химического синтеза и не имеют аналогов в природе – промедол, фентанил, трамадол)

Действие наркотических анальгетиков

В органах и тканях человеческого организма за восприятие боли отвечает определенная группа периферических нервных окончаний – ноцицепторы.

Они способны реагировать на внутренние и внешние раздражители.

Болевая чувствительность проводится по нервным волокнам и попадает в спинной мозг, а затем проходит в головной мозг, где информация обрабатывается и происходит стимуляция ответного действия.

Различается два вида болевой чувствительности – одна из них быстрая, сопровождающаяся двигательной активностью. Она не окрашена эмоционально и рассчитана на мгновенную реакцию организма (например, при бытовом ожоге).

Второй вид чувствительности характеризуется возникновением длительной, медленной и тягостной боли, которая сопровождается эмоциональными переживаниями и вегетативными реакциями – потоотделением, учащением дыхания и сердцебиения.

В нейронных мембранах есть определенного рода рецепторы, которые получили название «опиатные». Их возбуждение возникает при выбросе в кровь энкефалинов и эндорфинов. Это воздействие приводит к тому, что начинает снижаться выброс веществ, вызывающих болевые ощущения – медиаторов.

Таким путем устраняется боль, кроме того, некоторые узкоспециализированные опиатные рецепторы при своем возбуждении могут вызвать успокаивающий эффект, угнетение работы дыхательного центра, и физическую зависимость.

Наркотические анальгетики, в зависимости от химической структуры могут по-разному действовать на мю-, каппа- и сигма-опиатные рецепторы, поэтому их эффекты могут быть разными, но основное их действие заключается в следующем:

  • повышение порога болевой выносливости;
  • более длительная болевая переносимость;
  • снижение реакции организма на болевые импульсы;
  • устранение эмоционального компонента отношения к боли.

Механизм действия наркотических анальгетиков основан на их сходстве по химической структуре с эндорфинами и энкефалинами, они также активно взаимодействуют с рецепторами, усиление эффекта достигается еще и за счет деактивации фермента, который разрушает энкефалины, увеличивая их количество. Подавление восприятия боли при помощи наркотических анальгетиков происходит на уровне спинного мозга и в таламо-кортикальных путях.

Опиатные рецепторы располагаются не только на пути проведения болевых импульсов, но и в коре головного мозга и других его структурах, наркотическим анальгетикам свойственно вызывать психотропные эффекты.

Они выражаются в возникновении при их приеме эйфорического состояния, выраженной седации, галлюцинаций.

У человека возникает чувство покоя, умиротворения, душевного комфорта, уходит негативная эмоциональная окраска болевых ощущений.

Как возникает зависимость

Именно такой эффект, как эйфория, и является причиной развития психической и физической зависимости к таким видам веществ. Желание испытать те же приятные ощущения, снова и снова толкают человека на принятие наркотиков уже не в медицинских целях.

При постоянном приеме наркотика, происходит торможение выработки организмом собственных эндогенных веществ, и поэтому при отмене введения вещества извне, организм начинает испытывать сильную недостаточность, что проявляется в развитии абстинентного синдрома.

При этом возникает реакция со стороны вегетативной, сосудистой, сердечной, нервной и других систем. Человек испытывает несравнимые муки, у него развивается депрессия, психозы, которые иногда напоминают шизофрению.

У наркомана при синдроме отмены может быть выраженное сердцебиение, повышение или резкое снижение давления, начинается тошнота, рвота, понос, выраженные боли в мышцах и суставах, галлюцинации.

Подобные явления толкают на повторные приемы наркотического средства уже для облегчения страдания, что замыкает патологический круг, и усугубляет зависимость.

Применение наркотических анальгетиков

Существуют определенные показания к применению наркотических анальгетиков:

  1. Выраженный болевой синдром при онкопатологии.
  2. Травматический или ожоговый шок.
  3. Снятие болевых ощущений при инфаркте миокарда.
  4. Проявление кашля при травмах грудной клетки.
  5. Премедикация.

Противопоказано применение таких веществ при таком синдроме, как «острый живот», при состояниях, сопровождающихся затруднением дыхания, травматических повреждениях черепа. При инфаркте миокарда нельзя применять пентазозин, поскольку он обладает способностью повышать нагрузку на сердце.

Побочные эффекты наркотических анальгетиков:

  1. Угнетение дыхательного центра, вплоть до развития апноэ.
  2. Выраженная сонливость.
  3. Тошнота и рвота.
  4. Запор.
  5. Отсутствие эффекта, толерантность.
  6. Зависимость.
  7. Аллергия.
  8. Эйфорическое состояние или дисфория.

Показания к применению наркотических анальгетиков

Наркотические анальгетики: классификация, действие, показания и побочные эффекты

Класс наркотических аналгетиков представлен лекарственными веществами центрального действия, которые подавляют боль и все виды чувствительности. Однако даже в стандартных дозах они могут воздействовать на сознание, эмоции и мышление. Несмотря на выраженную активность препаратов, установлен широкий спектр побочных эффектов, которые могут быть несовместимы с жизнью.

Показания к приему опиоидов

Обезболивающие вещества даже в пределах группы отличаются по своему строению и фармакологическим свойствам. В клинической практике для рационального лечения пациентов разработаны следующие показания для наркотических анальгетиков:

  • Случаи тяжелых, массивных травм.
  • Политравма – множественное поражение.
  • Ожоговая болезнь – с целью предупреждения шока.
  • Обострение желчнокаменной болезни (спастический приступ).
  • В пред- и послеоперационном периоде для адекватной анальгезии (обезболивания).
  • Паллиативная помощь людям с неизлечимой патологией с целью облегчения страданий, например, при неоперабельном раке.
  • Острый отек легких и инфаркт миокарда.
  • Тяжелый болевой синдром, спровоцированный спазмом (почечная колика) или ишемией (стенокардия) органа.
  • Угнетение кашлевого рефлекса при тяжелом ранении грудной клетки.
  • Роды.
  • В составе комплексной противошоковой терапии.
  • Нейролептаналгезия – разновидность общей анестезии, которая позволяет устранить чувствительность (в том числе эмоциональную), но оставаться в сознании.
  • Невозможность устранить неприятные ощущения с помощью ненаркотических лекарственных средств.

Самый известный агонист (активатор) опиоидных рецепторов – это морфин. С течением времени помимо препаратов природного происхождения было разработано большое количество синтетических аналогов. На нелегальном рынке одним из опаснейших наркотиков считается героин, производимый из того же сырья.

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Выбор медикаментов для обезболивания определяется множеством факторов. Среди них наиболее важны причины патологического состояния, интенсивность неприятных ощущений и индивидуальные особенности пациента. Каждый человек субъективно переносит проявления заболеваний по-разному.

Выраженность симптомов обычно оценивают по простой шкале от 0 до 4 баллов, где «0» говорит об их отсутствии, а «4» равноценно невыносимым ощущениям. Опиоиды могут назначить в небольших дозах еще при состоянии умеренной тяжести (2 б), сочетая с ненаркотическими аналгетиками. Полные терапевтические дозы показаны только при максимальном болевом синдроме (3-4 б).

При острых состояниях курс лечения редко превышает 3-5 дней. Акцент делается на устранении причин, вызвавших развитие характерных симптомов.

Хроническая боль (онкология) требует длительного приема индивидуально подобранных комбинаций опиоидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Нередко терапию дополняют препаратами других групп (антидепрессанты, транквилизаторы), которые косвенно улучшают психоэмоционально состояние человека и переносимость проявлений основного заболевания.

Действие на организм

Эндогенные опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) локализованы преимущественно в ткани головного, спинного мозга и желудочно-кишечном тракте. Обезболивающие препараты отличаются по степени сродства к ним, что определяет спектр клинических эффектов.

Сильнейшим анальгетиком в мире является суфентанил, превосходящий морфин в 500 (!) раз.

Как осуществляется обезболивание?

Чтобы человек почувствовал боль, сигнал от места раздражения до коры головного мозга преодолевает долгий путь.

На этом маршруте расположены мю- и каппа-рецепторы, возбуждение которых сопровождается нарушением передачи импульса.

Обезболивающий механизм заключается в закрытии кальциевых каналов и активации калиевых, что приводит к гиперполяризации мембраны нейрона, делая клетку нечувствительной к медиаторам.

Анальгетики тормозят прохождение болевого импульса на уровне спинного мозга, ретикулярной формации и таламических образований. Вторично осуществляется активация системы (антиноцицептивная), действие которой направлено на борьбу с патологическим симптомом. Те же опиоидные рецепторы находятся в отделах головного мозга, отвечающих за психические процессы.

Побочные эффекты

Все без исключения опиоиды токсичны для тканей, особенно нервной. Вопрос лишь в конкретном веществе, дозе и компенсаторных возможностях организма. Встречаются следующие побочные эффекты наркотических анальгетиков:

  • угнетение дыхания
  • артериальная гипотензия
  • увеличение продолжительности родового акта
  • повышение уровня глюкозы крови
  • брадикардия – уменьшение частоты сердечных сокращений
  • атония кишечника
  • спазм сфинктеров пищеварительных протоков
  • тошнота
  • рвота
  • бронхоспазм
  • повышение внутричерепного давления
  • запор
  • острая задержка мочи
  • зуд, крапивница и другие аллергические реакции (риск выше при внутривенном введении)
  • дрожь, судороги после прекращения действия активного вещества;
  • беспокойство
  • сонливость
  • изменение эмоционального состояния – седация, дисфория, лабильность настроения
  • толерантность – снижение эффективности препарата при той же дозе (устойчивость)
  • зависимость – опиоидная наркомания

У людей с нарушением функций печени и почек действие анальгетиков выражено сильнее, в том числе побочные явления. Самые уязвимые группы пациентов – дети, подростки, пожилые. Для них безопасная доза должна быть в 1,5-2 раза меньше, чем терапевтическая.

Угнетение дыхания является наиболее серьезным и неблагоприятным эффектом наркотических анальгетиков. Депрессия дыхания, связанная с эффектами опиоидов, может углубиться и/или продлиться при их введении вместе с другими депрессантами ЦНС, в числе которых мощные ингаляционные анестетики, алкоголь, барбитураты, бензодиазепины и большинство внутривенных седативных препаратов и гипнотиков.”

Патологическое пристрастие к анальгетикам формируется в разное время от начала лечения. Появление абстиненции («ломка») при резком прекращении приема препаратов свидетельствует о физической зависимости.

Наркомания характеризуется непреодолимой тягой в получении причинно-значимого вещества даже при отсутствии болей. Основная цель – достижение эйфории и кайфа наряду с другими психопатологическими симптомами.

Аддиктивный потенциал неодинаков для разных лекарственных средств, что отражается в их правовом регулировании.

Наибольшей способностью вызывать наркоманию имеют агонисты мю-рецепторов, за исключением трамадола. Зависимые от героина используют морфин в качестве временной замены любимого психоактивного вещества.

В рекреационной среде не менее популярны синтетические аналоги опиатов из группы фентанила.

Заключение

Применение наркотических анальгетиков должно проводиться строго по показанию врача. К сожалению, побочные эффекты появляются даже при введении терапевтических доз. Поэтому самостоятельно менять схему лечения категорически запрещено во избежание потенциально смертельных последствий.

Злоупотребление опиоидными агонистами характеризуется развитием сильной зависимости, которая тяжело поддается лечению. В исходе наркомании – медико-социальные последствия, опасные как для человека, так и для общества. Согласно данным UNODC, около 0,4% населения используют наркотические анальгетики с немедицинской целью.

Наркотические анальгетики: описание и классификация

Наркотические анальгетики: классификация, действие, показания и побочные эффекты

ОБЪЯВЛЕНИЯ

>> Фармакология

: 23.03.2015
Ключевые слова: наркотические анальгетики, описание, классификация, эффекты, морфин, кодеин, фентанил.

Наркотические анальгетики – вещества растительного и синтетического происхождения, избирательно подавляющие восприятие боли, повышающие толерантность к боли, уменьшающие эмоциональную окраску и вегетативное сопровождение боли и вызывающие лекарственную зависимость.

Классификация наркотических анальгетиков

Мак снотворный

Природным источником наркотических анальгетиков является опий. Опий (от латинского Opium) – высушенный млечный сок растения мак снотворный (Papaver somniferum). Опий известен своим анальгетическим действием с древних времён. Его болеутоляющие свойства описывал ещё Гиппократ.

Опий содержит две группы алкалоидов – производные фенантрена (морфин, метилморфин) и производные изохинолина (папаверин). Последний не обладает анальгетической активностью, является миотропным спазмолитиком.

В настоящее время помимо алкалоидов опия в клинической практике применяют ряд синтетических соединений (фентанил, трамадол и др.). Большинство из этих препаратов получено посредством модификации молекулы морфина с сохранением элементов его структуры либо её упрощением.

Классифицируют наркотические анальгетики по их способности воздействовать на тот или иной тип опиоидных рецепторов:

Полные агонисты опиоидных рецепторов(стимулируют все типы опиоидных рецепторов)➤ Алкалоиды опия: морфин, метилморфин (кодеин), омнопон.➤ Синтетические препараты: этилморфин, тримепиредин (промедол), фентанил и его производные.Частичные агонисты опиоидных рецепторов(избирательно стимулируют определенный тип опиоидных рецепторов, не влияя на другие типы)➤ Бупренорфин (нопан).

Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов(избирательно стимулируют определённый тип опиоидных рецепторов, блокируя другие типы)➤ Пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.Полные антагонисты опиоидных рецепторов(неизбирательно блокируют все типы опиоидных рецепторов)➤ Налоксон, налорфин (анторфин).

Препараты смешанного действия(сочетают опиоидный и неопиоидный механизмы действия)➤ Трамадол (протрадон).

Основные наркотические анальгетики

В медицинской практике из наркотических анальгетиков применяются алкалоиды мака снотворного (морфин, кодеин), а также большое количество синтетических препаратов этой группы (фентанил, бупренорфин, пентазоцин и др.).

Морфин – основной алкалоид мака снотворного фенантренового ряда. Первый наркотический анальгетик, положивший основу для изучения фармакологии опиоидов и синтеза других препаратов этой группы.

Впервые морфин был выделен из опия в чистом виде немецким фармакологом Фридрихом Сертюнером в 1804 году. Именно Сертюнер дал морфину его название по имени бога сновидений в греческой мифологии – Морфея, сына Гипноса, бога сна.

Природный опий содержит левовращающий стереоизомер морфина. Примечательно, что синтезированный правовращающий изомер не обладает фармакологическими свойствами естественного аналога.

Несомненно, главный фармакологический эффект морфина – анальгетическое действие, однако спектр фармакологической активности препарата весьма широк и не ограничивается только обезболивающим эффектом.

Препарат снижает нормальную температуру тела, возбуждая опиоидные рецепторы в гипоталамусе и угнетая находящийся там центр терморегуляции. Имеет противокашлевое действие – угнетает кашлетельный центр, стимулируя находящиеся в нём опиоидные рецепторы.

Морфин угнетает дыхательный центр, хотя при назначении препарата в терапевтических дозах эти эффекты почти не проявляются. Также морфин может вызывать тошноту и рвоту, в силу способности возбуждать рвотный центр. Стимулирующее действие морфина на центры блуждающих нервов проявляется брадикардией и спастическими явлениями со стороны внутренних органов

Помимо влияния на центральную нервную систему (ЦНС), морфин повышает тонус сфинкутерв желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вызывая запор, а также мочевого пузыря. Препарат усиливает сокращение мускулатуры бронхов, матки, желчевыводящих путей.

Оказывая особое влияние на ЦНС, морфин и другие опиоиды вызывают эйфорию, изменение эмоциональной окраски боли (она уже не доставляет мучений). Наиболее существенным недостатком морфина и других наркотических анальгетиков – опасность развития психической и физической зависимости.

Психическая зависимость обусловлена стремлением человека повторить ощущение эйфории.

Физическая зависимость возникает из-за того, что после нескольких введений морфина по принципу отрицательной обратной связи нарушается выработка собственных эндогенных медиаторов опиоидной системы – энкефалинов и эндорфинов.

Таким образом, организм становится зависимым от принятия препарата на уровне биохимических реакций, без которых работа антиноцицептивной и сопряженной с ней систем нарушается.

Метилморфин(кодеин) – алкалоид опия. По структуре является метилированным производным морфина. Торговое название препарата – кодеин – произошло от греческого слова “Coda”, что в переводе означает “головка мака”.

Препарат в основном применяется в качестве противокашлевого средства, поскольку он более мощно, чем морфин угнетает кашлевой центр.

В качестве монокомпонентого средства используется редко, в основном для купирования неукротимого кашля при раке легких. Часто входит в состав значительного количества комбинированных противокашлевых (Коделак, Кодтерпин и др.

), обезболивающих (Пенталгин, Седальгин и др.), седативных (микстура Бехтерева) препаратов.

Этилморфин обладает анальгетическойл противокашлевой и седативной активностью. Также данный препарат может применяться наружно в виде капель и мазей при помутнениях роговицы и воспалительных заболеваниях глаз.

Он увеличивает выход гистамина из тучных клеток, который расширяет кровеносные капилляры и лимфатические сосуды, обеспечивая рассасывающий эффект. Форма выпуска – таблетки по 0,01 и 0,015, глазные капли и мази в концентрации 1-2%.

Омнопон представляет собой смесь алкалоидов опия как фенантренового, так и изохинолинового ряда. В состав препарата входят: морфин, метилморфин, тетаин, а также папаверин и наркотин.

В связи с этим, у омнопона отмечается выраженное обезболивающее действие, но он в значительно меньшей степени повышает тонус гладких мышц. Формы выпуска – ампулы для инъекций по 1 мл 1-2% раствора.

Тримеперидин(промедол) обладает менее выраженным по сравнению с морфином анальгезирующим действием, однако в отличие от него меньше угнетает дыхательный центр и не вызывает спазма гладкой мускулатуры. Поэтому его применяют для обезболивания родов и при различных коликах (кишечная, почечная, печеночная и др.). Формы выпуска – таблетки по 0,025, ампулы и шприц-тюбики для инъекций по 1 мл 1-2% раствора.

Фентанил – самый мощный опиоидный анальгетик. По силе действия фентанил превосходит морфин в 300-500 раз, в связи с чем обладает очень высокой токсичностью: мощно угнетает дыхательный центр, а также быстро вызывает лекарственную зависимость.

Фентанил в сочетании с нейролептиком дроперидолом (препарат Таламонал) применяется для нейролептанальгезии – особого вида обезболивания с угнетением, но сохранением сознания. Формы выпуска – 0,005% раствор в ампулах по 2 и 5 мл.

В настоящее время применяются производные фентанила – ремифентанил, сурфентанил, карфентанил. Последний является газообразным веществом, в связи с чем вводится ингаляционно.

Пентазоцин – синтетический наркотический анальгетик, относится к бензоморфанам; стимулирует κ- и δ- и блокирует μ-рецепторы. Препарат менее активен, чем морфин. Не вызывает эйфорию, а нередко, наоборот – вызывает дисфорию. Редко вызывает лекарственную зависимость.

Меньше, чем морфин вызывает повышение тонуса гладких мышц органов дыхания и пищеварения. Увеличивает преднагрузку на сердце, так как повышает давление в лёгочной артерии, поэтому не применяется для обезболивания инфаркта миокарда.

Формы выпуска – таблетки по 0,05 пентазоцина гидрохлорида, ампулы по 1 мл, содержащие по 0,03 пентазоцина лактата.

Бупренорфин стимулирует только μ-рецепторы. По анальгетической активности в 20-30 раз сильнее морфина. Кроме того, действует дольше. Обладает меньшим, чем морфин наркогенным потенциалом. Формы выпуска – таблетки по 0,0002 для приема внутрь и сублингвально.

Трамадоп – препарат смешанного действия. Помимо наркотической активности, проявляет и ненаркотические свойства – ингибирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина в ЦНС, способствуя подавлению болевых импульсов. Мало влияет на дыхание и пищеварение. Обладает низким наркогенным потенциалом.

Эффективен при приёме внутрь. Формы выпуска – капсулы с содержанием 0,05; капли (с содержанием в 1 мл 100 мг препарата) во флаконах; ампулы емкостью 1 мл с содержанием 0,05 в 1 мл и емкостью 2 мл с содержанием 0,05 в 1 мл; ректальные свечи с содержанием 0,1.

Напоксон и напорфин – полные антагонисты опиоидных рецепторов. Применяются при отравлении наркотическими анальгетиками, а также иногда в комплексном лечении наркомании для облегчения абстинентного синдрома.

Источники:1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева – Барнаул : изд-во Спектр, 2014.

2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., – М.: ИКЦ Март, 2007.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.