Осетрон – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки

Содержание

Алосетрон (оральный) (Lotronex) – Здоровая жизнь – 2020

Осетрон – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки

  • Что такое алосетрон (Lotronex)?
  • Каковы возможные побочные эффекты алосетрона (Lotronex)?
  • Какова самая важная информация, которую я должен знать об алосетроне (Lotronex)?
  • Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать алосетрон (Lotronex)?
  • Как следует принимать алосетрон (Lotronex)?
  • Что произойдет, если я пропущу дозу (Lotronex)?
  • Что произойдет, если я передозирую (Lotronex)?
  • Чего следует избегать при приеме алосетрона (Lotronex)?
  • Какие другие препараты будут влиять на алосетрон (Lotronex)?
  • Где я могу получить дополнительную информацию (Lotronex)?

Алосетрон блокирует действие химического вещества, называемого серотонином в кишечнике. Это замедляет движение стула (движения кишечника) через кишечник.

Алосетрон используется для лечения тяжелого, хронического синдрома раздраженной толстой кишки (IBS) у женщин с диареей в качестве основного симптома в течение как минимум 6 месяцев. Алосетрон следует использовать только женщинам, которые пробовали другие методы IBS без успеха. Было показано, что алосетрон эффективен у мужчин с IBS.

Алосетрон не является лекарством от синдрома раздраженного кишечника. После прекращения приема этого лекарства ваши симптомы могут вернуться в течение 1 недели.

Алосетрон также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Lotrenex 1 мг

продолговатый, синий, с надписью GX CT1

Каковы возможные побочные эффекты алосетрона (Lotronex)?

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции: ульи; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Серьезные или смертельные побочные эффекты на желудок и кишечник произошли у некоторых людей, принимающих алосетрон. В редких случаях алосетрон вызывает сильные запор или ишемический колит (вызванный уменьшением притока крови в кишечник).

Прекратите принимать алосетрон и сразу же позвоните своему врачу, если вы разрабатываете:

  • новый или ухудшающийся запор;
  • боль в животе;
  • яркая или темно-красная кровь в ваших табуретах; или
  • кровавая диарея.

Возможно, вам придется навсегда прекратить алосетрон, если у вас есть эти побочные эффекты.

Старшие взрослые и те, кто болеет или ослабляется, могут с большей вероятностью иметь серьезные осложнения от запоров.

Общие побочные эффекты могут включать:

  • запор;
  • тошнота; или
  • боль или дискомфорт в вашем желудке или кишечнике.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

Какова самая важная информация, которую я должен знать об алосетроне (Lotronex)?

Алосетрон должен использоваться только женщинами с сильным синдромом раздраженной толстой кишки и диареей в качестве основного симптома.

Серьезные или смертельные побочные эффекты на желудок и кишечник произошли у некоторых людей, принимающих алосетрон. В редких случаях алосетрон вызывает сильные запор или ишемический колит (вызванный уменьшением притока крови в кишечник).

Прекратите принимать алосетрон и немедленно обратитесь к врачу, если у вас есть: новый или ухудшающийся запор, боль в желудке, яркая или темно-красная кровь в вашем стуле или кровавая диарея. Возможно, вам придется окончательно прекратить это лекарство, если у вас есть эти побочные эффекты.

Не начинайте принимать алосетрон, если вы запор. Вы также не должны принимать алосетрон, если вы принимаете другое лекарство под названием флувоксамин (Luvox).

Если вы прекратите принимать алосетрон по какой-либо причине, не начинайте принимать его снова без совета врача.

Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать алосетрон (Lotronex)?

Не принимайте алосетрон, если у вас когда-либо были следующие условия:

  • запор (особенно, если это ваш основной симптом IBS);
  • история серьезных или постоянных запоров;
  • обструкция или перфорация кишечника;
  • Болезнь Крона, язвенный колит или дивертикулит;
  • сгустки крови или проблемы с кровообращением, влияющие на ваш кишечник;
  • тяжелая болезнь печени; или
  • состояние, для которого вы также принимаете флувоксамин (Luvox).

Ожидается, что алосетрон вредит нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть во время лечения.

Не известно, попадает ли алосетрон в грудное молоко или если он может нанести вред грудному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы кормите ребенка грудью.

Alosetron не одобрен для использования кем-либо моложе 18 лет.

Как следует принимать алосетрон (Lotronex)?

Не начинайте принимать алосетрон, если вы запор. Прекратите принимать лекарство и позвоните своему врачу, если у вас запоры.

Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Ваш врач может иногда изменять вашу дозу, чтобы убедиться, что вы получите наилучшие результаты. Не используйте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Прочтите всю информацию о пациентах, руководства по лекарствам и инструкции, предоставленные вам. Если у вас есть какие-либо вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

Вы можете принимать алосетрон с или без пищи.

Алосетрон не улучшает симптомы IBS для всех. Это лекарство может помочь уменьшить боль и дискомфорт в желудке, неотложность кишечника и диарею. Некоторые или все симптомы могут улучшиться в течение 1-2 недель лечения.

Прекратите прием алосетрона и позвоните своему врачу, если симптомы IBS не улучшится после 4 недель лечения.

Если вы прекратите принимать алосетрон по какой-либо причине, не начинайте принимать его снова без совета врача.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги, тепла и света.

Что произойдет, если я пропущу дозу (Lotronex)?

Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы составить пропущенную дозу.

Что произойдет, если я передозирую (Lotronex)?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при приеме алосетрона (Lotronex)?

Следуйте инструкциям своего врача о любых ограничениях на продукты питания, напитки или деятельность.

Какие другие препараты будут влиять на алосетрон (Lotronex)?

Многие препараты могут взаимодействовать с алосетроном, и некоторые препараты не должны использоваться вместе. Это включает в себя рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты.

Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам. Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете, и о тех, кого вы начинаете или прекращаете использовать во время лечения алосетроном.

Дайте список всех ваших лекарств любому поставщику медицинских услуг, который вас лечит.

Где я могу получить дополнительную информацию (Lotronex)?

Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию об алосетроне.

Помните, держите это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и не используйте этот препарат только для указания.

Все усилия были направлены на то, чтобы информация, предоставленная Cerner Multum, Inc. («Multum»), была точной, актуальной и полной, но никаких гарантий в этом нет. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени.

Информация Multum была собрана для использования врачами-практиками здравоохранения и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Multum не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является подходящим, если специально не указано иное.

Информация о препарате Мултума не поддерживает лекарства, диагностирует пациентов или рекомендует терапию.

Информация о препарате Multum – это информационный ресурс, предназначенный для оказания помощи лицензированным врачам в уходе за пациентами и / или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу, в качестве дополнения к знаниям, навыкам, знаниям и суждениям практиков здравоохранения, а не их замену.

Отсутствие предупреждения для данной комбинации лекарств или наркотиков никоим образом не должно толковаться как указание на то, что комбинация наркотиков или наркотиков является безопасной, эффективной или подходящей для любого данного пациента.

Multum не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Multum. Информация, содержащаяся здесь, не предназначена для охвата всех возможных применений, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействий с лекарственными средствами, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о препаратах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь с вашим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Осетрон® (таблетки, 4 мг)

Осетрон – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки

  • русский
  • қазақша

Осетрон®

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг и 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ондансетрона гидрохлорид (эквивалентно ондансетрона основанию) 4,988 мг или 9,976 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, кремний диоксид коллоидный безводный;

состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е171, тальк очищенный, пропиленгликоль, дихлорметан*, спирт изопропиловый* (*удаляется в процессе производства).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «Rx» на одной стороне, диаметром (7.40 ± 0.20) мм (для дозировки 4 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «Rx» на одной стороне, диаметром (8.90 ± 0.20) (для дозировки 8 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.

Код АТХ A04AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.

Пиковая концентрация в плазме (Cmax) достигается приблизительно через 1,5 часа после перорального приема, после внутривенного введения 8 мг ондансетрона Cmax, равная 80 – 100 мхг/л, достигается через 5 минут. Биодоступность препарата составляет около 60%, несколько увеличивается при одновременном приеме пищи.

Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении. Связывание с белками плазмы умеренное и составляет 70–76%. Основная часть введенной дозы (85–90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами.

Метаболиты выводятся с фекалиями и мочой. Около 10% препарата экскретируется в неизменном виде.

При последующем оральном назначении 8 мг ондансетрона пик концентрации в плазме достигается через 1,6 часа. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения составляет приблизительно 3 часа, у пожилых пациентов период полувыведения увеличивается до 5 часов. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 часов), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Фармакодинамика

Ондансетрон – противорвотное средство, высокоселективный и конкурентный антагонист 5НТ3 рецепторов (подкласса серотониновых рецепторов, локализованных в периферической и центральной нервной системе).

Химиотерапевтические препараты и лучевая терапия могут стать причиной высвобождения серотонина из энтерохромафинных клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что вызывает рвотный рефлекс, а также сопровождающее его ощущение тошноты.

Ондансетрон селективно блокирует пресинаптические мембраны 5НТ3 рецепторов периферических нервов, участвующих в этом рефлексе. Кроме того, препарат действует на 5НТ3 рецепторы, локализованные в стволе головного мозга.

Таким образом, ондансетрон предотвращает тошноту и рвоту, вызванную химио- и радиотерапией. Ондансетрон не вызывает каких-либо серьезных побочных экстрапирамидных эффектов.

Показания к применению

– тошнота и рвота, вызванные цитостатической химиотерапией или лучевой терапией

– послеоперационная тошнота и рвота

Способ применения и дозы

Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных умеренно эметогенной химиотерапией

Взрослым: Рекомендуемая пероральная доза составляет 8 мг за 1-2 часа до начала химиотерапии, и 8 мг через 8 часов.

Для профилактики поздней или отсроченной рвоты после первых 24 часов необходимо продолжить дальнейший прием внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.

Детям от 12 лет и старше: Рекомендуемая доза такая же, как у взрослых.

Детям от 4 до 11 лет: Принимать по 4 мг три раза в сутки. Первую дозу следует принять за 30 минут до начала эметогенной терапии, и далее через 4 часа и через 8 часов после приема первой дозы. После окончания цитостатической терапии принимать по 4 мг Ондансетрона три раза в сутки (каждые 8 часов) в течение 1-2 дней после завершения химиотерапии.

Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией

Взрослым: Рекомендуется принимать по 8 мг три раза в сутки.

Детям: Нет опыта применения данного препарата для профилактики тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией в данной популяции.

Побочные действия

– крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия

– икота, сухость по рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

– боль в грудной клетке в ряде случаев с депрессией сегмента ST на ЭКГ, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления, случаи удлинения интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes

– избегать применения пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT

– головная боль, головокружение

– спонтанные двигательные расстройства и судороги

– боль, жжение и покраснение в месте введения

– «прилив» крови к лицу, чувство жара

– временное нарушение остроты зрения

– гипокалиемия, гиперкреатининемия

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

– пациентам с врожденным удлинением интервала QT

-одновременное использование с апоморфином

– не применять больным с фенилкетонурией

– беременность и период лактации

– детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)

Лекарственные взаимодействия

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохром P450 печени, требуется осторожность при совместном применении: — с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитуратами, карбамазепином, каризопродолом, глютетимидом, гризеофульвином, закисью азота, папаверином, фенилбутазоном, фенитоином (также с другими гидантоинами), рифампицином, толбутамидом;

— с ингибиторами ферментов P450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринолом, макролидными антибиотиками, антидепрессантами-ингибиторами МАО, хлорамфениколом, циметидином, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены; дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроевой кислотой, вальпроатом натрия, флюконазолом, фторхинолоном, изониазидом, кетоконазолом, ловастатином, метронидазолом, омепразолом, пропранололом, хинидином, хинином, верапамилом.

Особые указания

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении осетрона также могут развиться аналогичные реакции.

У пациентов, которым назначался ондансетрон, наблюдались изменения на ЭКГ, включая удлинение интервала QT, также случаи нарушений ритма по типу torsade de pointes.

Рекомендуется мониторинг ЭКГ при назначении ондансетрона пациентам с имеющимися электролитными нарушениями (такими как гипокалиемия или гипомагниемия), серднечной недостаточностью, брадиаритмией или при одновременном приеме иных лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.

Необходимо проинформировать пациентов об обязательном обращении к врачу в случае, если они испытавают симптомы нарушения сердечного ритма на фоне приема ондансетрона.

Так как осетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек

При печеночной недостаточности снижается клиренс осетрона и увеличивается период полувыведения, что требует коррекции дозировки. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 8 мг.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении препарата развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, временные нарушения зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

По 5 пачек картонных помещают в коробку из картона

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Производитель

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»

7-1-27 Амиирпет, г.Хайдерабад -500016, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан:

050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45,

8 (727) 3941699, 8 (727) 3941689, факс:3941294 (110), info@drreddys.kz

ОСЕТРОН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Осетрон – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки
Осетрон – противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс.

Селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.

Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

После приема внутрь время достижения Cmax – 1.5 ч. После в/м введения время достижения Cmax – 10 мин.Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%.Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP2D6).

Отсутствие фермента CYP 2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2.

Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается T1/2 до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.

Способ применения

Тошнота и рвота, вызванные цитостатической терапиейВыбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза Осетрона составляет в среднем 8-32 мг.

При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают внутрь 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч, либо 8 мг в/в струйно медленно или в/м непосредственно перед началом терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии назначают внутрь 24 мг Осетрона одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Для парентерального введения рекомендуются следующие режимы:- 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.Послеоперационная тошнота и рвотаДля предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым вводят препарат в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезии.Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение препарата в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Беременность

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.

Противопоказано применение препарата Осетрон при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Т.к.

ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:- с индукторами изоферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;- с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:- циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;- 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);- карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);- этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);- цефтазидим (в дозе 0.25-2.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);- циклофосфамид (в дозе от 0.1-1.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);- доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);- дексаметазон (возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 мин). Препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона от 8 мкг до 0.1 мг/мл.

Форма выпуска

Осетрон – таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг или 8 мг. Упаковка: 4 шт. – стрипы (1) – пачки картонные, 10 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
Осетрон – раствор для в/в и в/м введения. 

Дополнительно

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.Применяется у детей старше 2 лет.Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне применения ондансетрона.Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С при обычной освещенности.Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

ОСЕТРОН

Осетрон – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением “Rx” на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.

1 таб.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат5 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона4 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

4 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
10 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением “Rx” на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.

1 таб.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат9.976 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона8 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

4 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
10 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл1 амп.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат2.494 мг4.988 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона2 мг4 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (2) – блистеры (1) – пачки картонные.2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (2) – пачки картонные.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (10) – пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл1 амп.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат2.494 мг9.976 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона2 мг8 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

4 мл – ампулы бесцветного стекла (2) – блистеры (1) – пачки картонные.4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (2) – пачки картонные.

4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс.

Селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.

Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Показания

  • предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
  • предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Дозировка

Тошнота и рвота, вызванные цитостатической терапией

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза Осетрона составляет в среднем 8-32 мг.

При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают внутрь 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч, либо 8 мг в/в струйно медленно или в/м непосредственно перед началом терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии назначают внутрь 24 мг Осетрона одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Для парентерального введения рекомендуются следующие режимы:

  • 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;
  • непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
  • 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.

Послеоперационная тошнота и рвота

Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым вводят препарат в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезии.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение препарата в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея; иногда – бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Прочие: прилив крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.

Лекарственное взаимодействие

Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

  • с индукторами изоферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
  • с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

  • циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
  • 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
  • карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);
  • этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);
  • цефтазидим (в дозе 0.25-2.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
  • циклофосфамид (в дозе от 0.1-1.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
  • доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
  • дексаметазон (возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 мин). Препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона от 8 мкг до 0.1 мг/мл.

Беременность и лактация

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.

Противопоказано применение препарата Осетрон при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Применяется у детей старше 2 лет.

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При нарушениях функции печени

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Описание препарата ОСЕТРОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.