Тамоксифен: побочные эффекты для мужчин

Содержание

ТАМОКСИФЕН: ДЛЯ ЧЕГО НАЗНАЧАЮТ МУЖЧИНАМ

Тамоксифен: побочные эффекты для мужчин

Мужчины принимают тамоксифен для сохранения мышечной массы и предотвращения развития гинекомастии (роста грудных желез).

Что такое тамоксифен?

Тамоксифен цитрат, наиболее известный под торговым названием Нолвадекс, или Нольвадекс (Nolvadex), относится к специфическим модуляторам эстрогеновых рецепторов (SERM). Мощный и эффективный Нолвадекс был разработан для борьбы с эстрогеном у больных раком молочной железы.

Эстрогены (женские гормоны) связываются с рецепторами в области грудной клетки и способствуют развитию опухолей. Тамоксифен препятствует этому связыванию.

Действие на мозг заключается в том, что тамоксифен препятствует превращению тестостерона в эстроген, поэтому уровень женского гормона остаётся низким.

Тамоксифен у мужчин применяется также после курса анаболических стероидов для стимулирования естественного производства и повышения тестостерона, которое было подавлено из-за использования стероидов.

В этом случае тамоксифен стимулирует выработку лютеинизирующого (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ) гипофизом, которые, в свою очередь, влияют на производство тестостерона у мужчины. Без ЛГ и ФСГ нет естественного продуцирования тестостерона; ЛГ в этом процессе играет главную роль. Благодаря этому эффекту тамоксифен иногда назначают мужчинам для лечения бесплодия.

Тамоксифен при гинекомастии у мужчин

Первоначально препараты тамоксифена применялись для борьбы с раком молочной железы, но сейчас их всё чаще используют мужчины, принимающие анаболические стероиды.

Тамоксифен в этом случае помогает избежать ароматизации и предотвратить развитие гинекомастии (роста грудных желез у мужчин).

При ароматизации тестостерон (мужской гормон) превращается в эстрогены (женские гормоны), по мере увеличения уровня эстрадиола и действия рецепторов развивается гинекомастия.

Тамоксифен связывается с рецепторами, тем самым предотвращая связывание эстрогенов и развитие этого состояния.

Другой случай применения тамоксифена у мужчин – антиандрогенная терапия.

Этот тип гормонального лечения часто используется при терапии рака предстательной железы. Он замедляет рост раковых клеток и снимает симптомы у многих мужчин, снижая уровень тестостерона, но может вызывать ряд побочных эффектов из-за нарушения гормонального баланса.

Например, антиандрогены могут увеличить уровень эстрогенов, которые стимулируют рост тканей груди, что приводит к гинекомастии и болям в грудных железах.

Недавние исследования показали, что тамоксифен может быть использован в качестве альтернативы хирургическому лечению гинекомастии у мужчин.

Тамоксифен эффективен для лечения проблем с молочными железами, вызванных антиандрогенной терапией у мужчин (например, при лечении рака предстательной железы), по сравнению с лучевой терапией или анастрозолом (Аримидексом – противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы).

ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ У МУЖЧИН

Хотя тамоксифен действительно эффективный препарат для мужчин, он может вызывать побочные эффекты. Наиболее часто встречающиеся проблемы связаны с чрезвычайно длительным использованием, например, у больных раком молочной железы.

При длительном приёме тамоксифен цитрат может в некоторой степени подавить продукцию инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1).

Пептидный гормон IGF-1 считается более мощным, чем сам гормон роста в целях наращивания мышечной ткани. Однако при приёме большинства анаболических стероидов ИФР-1 резко увеличивается, и тамоксифен не сможет его сильно подавить.

Хотя тамоксифен классифицируется как антагонист (противник) эстрогена, в некоторых частях тела тамоксифен фактически работает как агонист эстрогена. Это означает, что он работает как эстроген.

Например, действуя таким образом в печени, тамоксифен может увеличить уровень связывающего половые гормоны глобулина (ГСПГ, SHGB) у мужчин, который деактивирует тестостерон, тем самым снижая свободный тестостерон в организме.

Свободный тестостерон представляет собой несвязанный тестостерон в теле, и именно его уровень сильно коррелирует с положительными эффектами высокого тестостерона, такими как увеличение мышечной массы, силы и либидо.

Понижая свободный тест-рон, тамоксифен может ухудшить процесс наращивания мышечной массы, поэтому его не принимают изолированно от других препаратов для роста мышц.

Несмотря на значительное увеличение тестостерона благодаря тамоксифену, эффект главного мужского гормона нивелируется из-за увеличения ГСПГ.
Другие побочные эффекты применения тамоксифена у мужчин:
  1. Понижение когнитивных способностей (мышление, память и т. п.) (9 % мужчин).
  2. Увеличение массы тела (22 % мужчин).
  3. Сексуальные расстройства (22 %).
  4. Приливы (13 %).
  5. Сгущение крови, риск тромбообразования (9 %).
  6. Проблемы со зрением (3 % мужчин).

Так, в одном эксперименте из 64 мужчин, которые получали тамоксифен, 13 (20 %) прекратили его приём – либо самостоятельно, либо по указанию врачей – из-за неприемлемых побочных эффектов лечения.

Тамоксифен: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Тамоксифен: побочные эффекты для мужчин

Тамоксифен назначается для лечения рака молочной железы и других онкологических болезней. Это гормональное лекарственное средство, останавливающее рост злокачественного новообразования. Применяется в комплексной терапии заболевания. Препарат отличается хорошей переносимостью. Применение проводится строго по назначению врача.

Изначально это лекарственное вещество планировали использовать для контрацепции. Позже были доказаны противоопухолевые свойства лекарства. Сейчас проходят исследования безопасности применения этого средства для профилактики развития рака молочной железы у пациенток с повышенным риском.

Состав и форма выпуска

Тамоксифен — активный компонент препарата, проявляющий противоопухолевую активность. В составе таблетированной формы также присутствуют молочный сахар, поливинилпирролидон, магниевая соль стеариновой кислоты, целлюлоза и натрия крахмала-гликолат. Полный список компонентов зависит от производителя.

Упаковка

Изготавливается в виде таблеток. Специальная пленочная оболочка облегчает усвоение вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта.

Действие тамоксифена

По классификации химическое соединение относится к гормональным противоопухолевым средствам и антагонистам эстрогена. Это препарат нестероидного действия, связывающий рецепторы эстрогена в зоне опухолевого роста.

Формирующийся рецептурный комплекс нарушает рост опухолевых клеток, зависящих от действия эстрогена. Лекарство проявляет наибольшую активность в зонах, где очень много специфических рецепторов. Это ткани молочной железы, гипофиза, матки и других органов.

Из-за комплексного действия тамоксифен можно использовать в медикаментозной терапии разных злокачественных новообразований.

Опухолевый рост в молочной железе обусловлен нарушением регуляции клеток. Появляется быстрорастущая ткань, поглощающая большое количество питательных веществ.

Эстроген, который в норме влияет на рост железистой ткани груди, также усиливает разрастание новообразования.

Подавление клеточных рецепторов к этому веществу помогает замедлить развитие болезни и уничтожить патологические элементы в органе.

Побочные действия

Средство относится к хорошо переносимым гормональным препаратам. Тяжелые нежелательные реакции на фоне медикаментозной терапии развиваются редко.

Одним из вариантов побочного действия считается чувствительность иммунитета к входящим в состав таблеток веществам (аллергия). Иногда защитная система распознает эти компоненты как угрозу.

Для снижения риска развития такого осложнения нужно внимательно изучить состав и проконсультироваться у специалиста.

Другие нежелательные реакции:

  • Пищеварительная система: позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление печеночной ткани, увеличение уровня печеночных ферментов, нарушение транспорта желчи в кишечник, ожирение печени, отсутствие аппетита.
  • Нервная система: нарушение сознания, цефалгия, снижение настроения, головокружение, воспаление нервов, сонливость, ретробульбарный неврит, слабость.
  • Гормональная система: разрастание эндометрия, снижение сексуального влечения, нарушение потенции, кровоизлияния из влагалища, ожирение, приливы жара, зудение кожи, неприятные ощущения в области гениталий, облысение, болезненность в области роста опухоли, боли в суставах и костях.
  • Органы чувств: патология сетчатки глаза, катаракта, поражение роговицы, нарушение зрения.
  • Сердце и сосуды: отечность, воспаление вен, образование тромбов, тромбоэмболия.
  • Система кроветворения: снижение лейкоцитов или тромбоцитов.
  • Другие: увеличение уровня кальция в крови, повышение температуры тела, кожные высыпания, рост полипов в области эндометрия, фиброзные изменения в матке, озлокачествление эндометрия (единичные случаи).

Выраженность побочных эффектов зависит от анамнеза пациента и дозировки.

Усвоение и выведение

Химическое соединение хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. После перорального введения максимальный уровень активного компонента в крови достигается через несколько часов (от четырех до семи).

В течение семи суток применения средства возникает равновесная концентрация вещества в плазме крови. Препарат практически полностью связывается с протеинами плазмы. В печеночной ткани вещество видоизменяется.

Период полувыведения химического соединения — от семи до четырнадцати часов. Полное высвобождение происходит в течение недели после приема. Большая часть лекарства выводится через кишечник. Небольшая часть удаляется почками.

Показания к применению тамоксифена

Применяется в медикаментозной терапии онкологических заболеваний, когда злокачественное новообразование чувствительно к воздействию эстрогена. Это разные опухоли у мужчин и женщин. Онкологи самостоятельно оценивают целесообразность использования этого вещества.

Назначает онколог

Основные показания

  • Злокачественное новообразование железистых клеток груди у женщин и мужчин. Женщинам чаще назначается в период менопаузы. Пациентам мужского пола такая терапия может потребоваться после кастрации. Гормональное действие препарата приводит к разрушению аномальных клеток и подавлению опухолевого роста.
  • Злокачественное новообразование простаты. Специалист может назначить это лекарственное вещество в случае, если наблюдается чувствительность патогенных клеток к эстрогену, а другие медикаменты не влияют на болезнь.
  • Злокачественное новообразование яичников. Опухолевый рост в этом женском репродуктивном органе также зависит от гормональных влияний.
  • Другие виды онкологии, при которых обнаруживаются эстрогеновые рецепторы в измененных тканях, включая меланоцитарную опухоль кожного покрова, новообразование почечной ткани, озлокачествление эндометрия, опухоли мягких тканей.

Для назначения средства нужно проконсультироваться у врача и пройти диагностику. Самолечение запрещено.

Противопоказания

Из-за риска формирования тяжелых осложнений лекарство назначают не всем пациентам. Перед медикаментозной терапией проводится обследование. В первую очередь специалист исключает аллергию на компоненты таблеток. Возможна непереносимость действующего вещества или любого вспомогательного компонента.

Другие противопоказания:

  • Вынашивание ребенка.
  • Венозное воспаление с формированием тромбов.
  • Период грудного вскармливания.

Врачи назначают это лекарственное вещество с осторожностью при наличии следующих факторов: нарушение работы почек, нарушение свертываемости крови, образование тромбов, повышение уровня липидов в крови, снижение лейкоцитов, снижение тромбоцитов, повышенный уровень кальция в крови, патологии органа зрения, сахарный диабет, применение медикаментов, нарушающих свертываемость крови.

Инструкция по использованию тамоксифена

Это исключительно рецептурное лекарственное средство, необходимо для лечения серьезных заболеваний. Применение лекарства без врачебного обследования недопустимо. Обычно онкологи перед подбором схемы медикаментозной терапии уточняют тип новообразования и оценивают риски.

Любые гормональные медикаменты могут негативно влиять на здоровье пациента, поэтому во время приема таблеток врач должен контролировать состояние больного. Таблетки нужно принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Предполагается однократный прием в утреннее время или разделение дневной дозы на утро и вечер.

Схемы терапии описаны в справочных целях. Во время лечения больной должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Варианты дозировки

Онколог подбирает дозировку самостоятельно. Обычно назначают от двадцати до сорока миллиграммов в сутки.

Стандартная схема предполагает прием двадцати миллиграммов средства каждый день на протяжении длительного срока. Если во время приема таблеток появляются признаки прогрессирования болезни, терапию отменяют.

Подбираются другие медикаменты. Длительность общего курса терапии зависит от состояния пациента.

Дополнительные сведения

  • Во время лечения у женщин часто стимулируется овуляция. Эта особенность повышает риск зачатия ребенка. Для устранения этого эффекта можно использовать негормональные методы контрацепции.
  • Лекарство используется в качестве монотерапии или вместе с другими способами лечения онкологических заболеваний, включая химиотерапию и лучевую терапию.
  • Принимать таблетки вместе с медикаментами, снижающими кислотность желудочного сока, нужно с осторожностью, поскольку при этом возможно преждевременное растворение лекарственной формы. Рекомендованный интервал между приемами составляет 120 минут.
  • Врачи обязательно контролируют состояние крови больных во время приема таблеток. Оценивается уровень кальция, креатинина, форменных элементов, ферментов печени. Также изучаются факторы свертываемости крови. Дополнительные проверки включают изменение кровяного давления и осмотр у офтальмолога.
  • Пациенткам следует периодически проходить гинекологический осмотр. Если отмечаются признаки влагалищного кровоизлияния, медикаментозная терапия прекращается.
  • Одновременный прием препарата вместе с медикаментами, понижающими выход кальция из организма, увеличивает вероятность развития гиперкальциемии.
  • Использование тамоксифена совместно с лекарственными веществами гормонального действия (включая медикаменты на основе эстрогена) недопустимо из-за снижения эффективности терапии.
  • У людей с повышенным уровнем липидов в крови проверяются лабораторные показатели триглицеридов и холестерина. Если у пациента обнаруживается вторичный патологический очаг в костной ткани, оценивается уровень кальция.
  • Лекарство повышает терапевтическое действие некоторых препаратов, разжижающих кровь. Например, варфарина.
  • Совместное использование вещества с тегафуром нежелательно из-за риска поражения печени, включая цирроз и воспаление ткани.
  • Если во время приема таблеток выявляются признаки поражения вен или артерий с формированием тромбов, лечение рекомендуется отменить.
  • Во время применения средства не следует заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания (включая управление транспортным средством).

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Тамоксифен — название действующего вещества и торгового наименования в таблетированной форме. В аптеке также можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Известные аналоги:

  • Веро-тамоксифен.
  • Тамоксифен-гексал.
  • Тамоксифен-Эбеве.

Аналог

Использовать аналоги можно только с разрешения лечащего врача.

Отзывы и цены

Пациенты и онкологи хорошо отзываются о лечебных свойствах препарата. Серьезные побочные реакции возникают редко. Многочисленные исследования подтвердили, что применение этого лекарства значительно улучшает показатель выживаемости людей с онкологическим патологиями. Это одно из самых популярных средств для лечения рака молочной железы в мире.

Средняя цена ста таблеток (20 мг) составляет 550 рублей. Средняя цена тридцати таблеток (20 мг) составляет 180 рублей.

Тамоксифен относится к наиболее эффективным и безопасным противоопухолевым медикаментам. Назначить терапию может только онколог после проведения диагностики.

Тип средстваГормональный противоопухолевыйпрепарат
Форма выпускаТаблетки
Способ введенияПероральный
Другие названияВеро-тамоксифен, Тамоксифен-гексал, Тамоксифен-Эбеве

Тамоксифен: фармакологическое действие, влияние на уровень тестостерона, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты для мужчин

Тамоксифен: побочные эффекты для мужчин

Тамоксифен для повышения тестостерона используют бодибилдеры, восстанавливаясь после курса анаболиков. Это средство, повышающее мышечную массу.

Синтетический препарат относится к группе антиэстрогенов и по действию является антагонистом эстрадиола.

В статье описаны особенности фармакологического эффекта, возможные побочные действия лекарственного средства, а также влияние Тамоксифена на гормональный статус.

Как Тамоксифен влияет на уровень тестостерона

Основной мужской гормон – тестостерон – вырабатывается в яичках, надпочечниках, печени и частично в жировой подкожной клетчатке из холестерина. Рецепторы к активным формам тестостерона есть практически во всех органах. С этим связано колоссальное влияние гормона на функционирование основных систем организма.

Среди физиологических действий этого стероида выделяют такие:

  • развитие и рост мышечной массы;
  • дифференцировка вторичных половых признаков;
  • стимуляция работы эндокринных желез;
  • поддержание оптимальной плотности костей;
  • участие в эритропоэзе (образовании красных кровяных телец);
  • торможение выработки гонадолиберинов (веществ, стимулирующих образование половых гормонов);
  • влияние на половое поведение, либидо, сперматогенез.

У мужчин, как и у женщин, вырабатывается эстроген. Он является антагонистом тестостерона. Два этих гормона находятся в равновесии благодаря гипоталамо-гипофизарной системе, которая работает по принципу обратной связи. Препарат Тамоксифен связывается с эстрогеновыми рецепторами в органах-мишенях и блокирует их.

В результате увеличивается в несколько раз концентрация тестостерона в крови.

Широкое применение Тамоксифен имеет в бодибилдинге. Для повышения мышечной массы, силы и выносливости спортсмены используют анаболические препараты. Они нарушают гормональный баланс при длительном употреблении. А антагонисты эстрадиола (к ним и относится Тамоксифен) меняют гормональный фон и повышают синтез тестостерона, который на курсе анаболиков существенно снижается.

Как действует Тамоксифен

Согласно инструкции по применению, используют Тамоксифен для борьбы с новообразованиями в органах репродуктивной системы. Препарат относят к противоопухолевым антиэстрогенам. Всасываясь в желудочно-кишечном тракте, действующее вещество попадает в кровоток и оттуда к органам-мишеням для эстрадиола (активного метаболита эстрогена).

Тамоксифен конкурирует с эстрогенами за связь с рецепторами. Соединяясь с ними, подавляет активность эстрогенов.

По принципу положительной обратной связи тормозится выделение гонадолиберинов гипоталамусом и активизируется выработка лютеинизирующего гормона (ЛГ) клетками гипофиза.

ЛГ (пролактин) стимулирует выработку тестостерона клетками Лейдига в яичках, поднимает уровень гормона в несколько раз.

Высокое содержание эстрогенов в крови у мужчин – это побочный эффект после курса анаболиков. В результате нарушается сперматогенез, уменьшается объем яичек, развивается гинекомастия (увеличение молочных желез). Прием Тамоксифена повышает тестостерон, способствует увеличению мышечной массы, снижению жировых отложений и уменьшает негативные эффекты гиперэстрогенемии.

Какими преимуществами обладает Тамоксифен

В период подготовки к соревнованиям культуристы стремятся быстро нарастить мышечную массу и придать ей необходимую рельефность.

Для этого спортсмены используют лекарства, которые повышают синтез белка, улучшают кровообращение, усиливают общий обмен веществ.

В состав таких препаратов часто входят ароматазы, под действием которых тестостерон в печени и жировой ткани превращается в эстрадиол.

Среди других препаратов с антиэстрогенным эффектом Тамоксифен считается наиболее безопасным.

Но нежелательные эффекты возникают и при его применении. Поэтому важно до начала терапии проконсультироваться со специалистом (эндокринологом, врачом спортивной медицины).

Среди положительных эффектов лекарственного средства выделяют такие:

  • быстрое восстановление нормальной концентрации половых стероидов;
  • профилактика рака органов репродуктивной системы;
  • уменьшение проявлений гинекомастии;
  • нормализация уровня холестерина;
  • снижение риска развития патологий сердечно-сосудистой системы.

Обосновано назначение Тамоксифена, только когда снижение тестостерона лабораторно подтверждено. При необоснованном приеме повышается вероятность развития побочных эффектов.

Недостатки и побочные эффекты лекарственного средства

Основное негативное действие препарата – это непосредственное стороннее вмешательство в работу эндокринной системы. Каждый организм индивидуален, а при приеме препаратов, оказывающих влияние на концентрацию стероидов, могут возникать непредсказуемые реакции.

Основные неблагоприятные последствия приема Тамоксифена – это:

  • диспепсия (нарушения пищеварения);
  • головные боли, головокружение, редко депрессия;
  • нарушения зрения (катаракта, повреждение сосудов глаза);
  • понижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов;
  • импотенция, снижение полового влечения;
  • отеки сердечного происхождения;
  • тромбоэмболия;
  • флебит;
  • появление залысин;
  • зудящая сыпь на теле;
  • боли в костях.

Выводится Тамоксифен из организма преимущественно через кишечник с желчью. Метаболизм препарата происходит в печени, поэтому при длительном приеме или превышении дозировки могут возникать жировая дистрофия, холестаз и лекарственный гепатит. Нередко при использовании Тамоксифена повышается температура тела.

Противопоказан этот антиэстроген при индивидуальной непереносимости активного вещества, тромбоэмболии в анамнезе, тромбофлебите. Женщинам нельзя принимать Тамоксифен во время беременности и периода кормления грудью.

После прекращения приема препарата уровень тестостерона снижается до нормальных значений, одновременно происходит потеря набранной мышечной массы.

Чаще Тамоксифен используется мужчинами-бодибилдерами, но и женщины тоже его употребляют. Важно знать, что у представительниц прекрасного пола нет обратного развития изменений, которые вызваны высоким уровнем тестостерона. У них развивается мужской тип фигуры, возможны проблемы с кожей, бесплодие, агрессивность, снижение либидо, гипотрофия молочных желез.

Дозировка и курс приема Тамоксифена

При назначении Тамоксифена согласно медицинским показаниям (как противоопухолевое средство) используют индивидуальное дозирование. Если же его курс необходим, чтобы восстановить тестостерон и нарастить массу в культуризме, есть определенные схемы. Они не учитывают индивидуальных особенностей организма.

Дозировка и длительность приема определяются согласно более раннему опыту использования анаболиков. Тамоксифен входит в комплекс так называемой послекурсовой терапии (ПКТ). Ее цель – восстановить естественный уровень тестостерона после приема стероидных средств.

Начало курса антиэстрогенов определяется временем, когда из организма удалится весь искусственный тестостерон, поступивший с анаболиком.

После курса анаболика или на последней неделе его приема начинают пить Тамоксифен по одной из двух схем. Согласно одному варианту приема на первой неделе препарат используют по 10 мг (1 таблетка) в день.

Далее, ежедневная доза требует повышения вдвое (по 20 мг), лекарство принимают в течение 7 дней. После этого следует двухнедельный перерыв, затем курс повторяется.

Вторая схема подразумевает прием 80 мг лекарства в первый день и ежедневное употребление по 40 мг Тамоксифена в течение недели. Далее 2 недели принимают по 20 мг препарата каждый день.

Эффект антиэстрогена наступает через 1-1,5 недели и держится непродолжительное время, которого достаточно для нормализации уровня тестостерона. Рекомендован одновременный прием Тамоксифена и лекарственных средств, блокирующих ароматазу. Исключается использование препарата одновременно с гормональными средствами, имеющими прогестагеновую активность.

Тамоксифен – прогрессивный и эффективный препарат, но он “вмешивается” непосредственно в работу эндокринной системы. При систематическом применении все гормональные препараты вызывают нарушения. Именно поэтому, чтобы защититься от негативных побочных эффектов, Тамоксифен и другие аналоги нужно принимать под контролем врача!

Источник:

Тамоксифен: описание препарата и принцип его действия

Во всем мире Тамоксифен назначают для лечения и профилактики эстрогензависимых злокачественных новообразований как у мужчин, так и у женщин. Но наибольшее распространение препарат приобрел как эффективное средство в борьбе с раком молочной железы у представительниц прекрасного пола.

Нередко его применяют и в спортивной фармакологии «в связке» с анаболическими стероидами. Однако доктора предупреждают, что данное вещество относят к категории запрещенных, и его выявление в результатах допинговых проб приводит к дисквалификации.

Препарат не предназначен для парентерального введения и выпускается в форме таблеток. В состав каждой пилюли входит тамоксифена цитрат в дозировке, рассчитанной на один прием (10, 20, 30 или 40 мг). Из вспомогательных компонентов производители используют «стандартные» лактозу, целлюлозу, крахмал, соединения магния и кремния.

В соответствии с фармакологической классификацией, лекарство относят к группе противоопухолевых средств. По принципу действия тамоксифена цитрат является селективным модулятором эстрогеновых рецепторов.

По структуре каждый рецептор представляет собой белок, который видоизменяется под влиянием других белков строго определенного типа. Они могут располагаться как на поверхности клеточной мембраны, так и внутри самой клетки.

Но в любом случае рецепторы обеспечивают ответную реакцию на влияние того или иного вещества (гормона, нейромедиатора и т.д.).

По сути, Тамоксифен не является гормоноподобным лекарственным средством, так как он не обладает эстрогенной активностью и не влияет на синтез тестостерона.

Действующее вещество препарата только по структуре, а не по влиянию на организм имеет сходство с эстрогеном.

И за счет этого тамоксифена цитрат взаимодействует со специфическими клеточными рецепторами, грубо говоря, блокирует их и делает невосприимчивыми к эстрогену.

Причем влияет он на все рецепторы подобного типа, вне зависимости от их локализации:

  • клетки молочных и грудных желез у женщин и мужчин;
  • ткани предстательной железы;
  • матка, влагалище;
  • передняя доля гипофиза;
  • мягкие ткани и т.д.

При злокачественной трансформации клеток, связь эстроген — рецептор приводит к патологическому делению клеточных структур. Однако комплекс тамоксифена цитрат — рецептор никоим образом не влияет на синтез ДНК в ядре, а скорее наоборот, угнетает злокачественное разрастание тканей. Именно благодаря этому свойству, данный лекарственный препарат нашел широкое применение в онкологии.

Антиэстрогенной активностью обладает не только непосредственно тамоксифена цитрат, но и его метаболиты.

Уникальные свойства этого препарата (несмотря на довольно многочисленные побочные эффекты) послужили толчком к изучению его дополнительных свойств и влияния на организм человека. Так, специалисты выяснили, что Тамоксифен можно с успехом применять при тяжелых поражениях центральной нервной системы.

Проведенные с привлечением добровольцев клинические испытания продемонстрировали его эффективность при:

  • травмах спинного мозга;
  • болезни Альцгеймера;
  • инсульте;
  • болезни Паркинсона;
  • рассеянном склерозе (это заболевание чрезвычайно сложно поддается терапии. Для лечения успешно применяется инновационное лекарство Кладрибин или препараты на основе терифлуномида);
  • выраженных когнитивных расстройствах другого генеза.

Механизм нейропротекторного действия Тамоксифена связывают с влиянием на дофаминовые рецепторы. Но в настоящее время возможность применения препарата в неврологии изучается в ходе клинических испытаний.

При приеме внутрь тамоксифена цитрат быстро всасывается из пищеварительного тракта и почти полностью связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации индивидуально для каждого пациента и в среднем колеблется в пределах 4 — 7 часов.

Дальнейшая трансформация препарата происходит в печени с образованием терапевтически активных метаболитов. Выделяется средство преимущественно через кишечник в два этапа: спустя 7 — 8 часов после приема, а затем через неделю. Равновесные лечебные концентрации медикамента в крови достигаются на 7 — 10 день терапии.

Тамоксифен

Тамоксифен: побочные эффекты для мужчин

Тамоксифен – тамоксифена цитрат является нестероидным анти-эстрогенным препаратом, его широко используют в клинической медицине. Классифицируют его в качестве избирательного регулятора активности эстрогенных рецепторов, с агонистическими и антагонистическими свойствами. Химическая формула (Z)2-[4-1,2-дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин-2-гидрокси-1,2,3-пропанэтрикарбоксилат.

Историческая справка

Впервые тамоксифен синтезировали в 1962 году, это сделала компания ICI. Использовался в США для лечения некоторых форм бесплодия у женщин. Начиная с 1971 года, его начали применять при терапии рака молочной железы. С 1977 года препарат поступает на рынки во множестве стран под различными наименованиями, начинает пользоваться популярностью.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Тамоксифен относят к нестероидным антиэстрогенным средствам, несмотря на это, у него присутствуют слабые эстрогенные свойства. Действие препарата основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов.

Тамоксифен и некоторые его метаболиты соперничают с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена.

В отличие от рецепторного комплекса эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не оказывает стимулирующий эффект на синтез ДНК в ядре, он подавляет деление клетки, а это ведет к регрессии опухолевых клеток, а в дальнейшем и гибели.

Свойства тамоксифена

Это вещество нестероидного происхождения, производная трифенилэтилена, у которого смешанное агонистически\антагонистическое действие. Тамоксифен применяют в лечебной практике как средство влияния на рак молочной железы, спровоцированный излишней эстрогенной активностью. Он работает, блокируя эндогенный эстроген от проявления своих биологических свойств.

Спортсмены мужского пола используют его с целью борьбы с побочными эффектами ароматизации ААС (кроме борьбы с пролактиновой гинекомастией от нандролонов). Одной из проблем спортивного мира является гинекомастия, то есть развитие тканей молочной железы у мужчин.

Изначально оно может проявляться как отек или маленькое уплотнение в районе соска. Уже позже это может превратиться в более плотные и объемные ткани, вплоть до необходимости хирургического вмешательства. Эстроген приводит к задержке воды и возрастанию количества подкожного жира.

Помимо этого, препарат прекращает обратную отрицательную связь эстрогенов по оси гипоталамус-гипофиз-яички, влияя на возрастание выработки гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). В этом действии он напоминает кломид и циклофенил. Больше ЛГ — больше тестостерона.

Этот эффект больше всего ценится после «курса», в рамках комплексной программы ПКТ.

Не стоит забывать о том, что все трифенилэтиленовые соединения (тамоксифена цитрат, кломифена цитрат, торемифена цитрат), чаще всего имеют эстрогеноподобное влияние в печени. Имеется в виду то, что они могут блокировать эстроген в некоторых областях тела, и при этом могут работать в качестве эстрогена в других областях.

Важную роль тут имеет возможность регулирования уровня синтеза хорошего и плохого холестерина. У людей, применяющих стероиды, существует вероятность возникновения факторов риска для сердечнососудистой системы, которые усугубляются употреблением ингибиторов ароматазы.

Применение тамоксифена может привести к исчезновению гинекомастии и одновременно поддерживать необходимый баланс хорошего и плохого холестерина.

Применение тамоксифена

Прием (для мужчин):

Принимая препарат с целью угнетения эстрогенных побочных эффектов, доза равна 10-30мг в день. Для угнетения уже развитых признаков гинекомастии 40 мг в день (20 мг утром и 20 мг вечером).

Для ПКТ (послекурсовой терапии, она обычно длится 3 недели) как правило, достаточно 40 мг в день (20 мг утром и 20 мг вечером), в случае, если курс стероидов был коротким или слабым (курс с оксандролоном), то можно обойтись 20 мг в сутки (10 мг утром и 10 мг вечером).

Прием (для женщин):

Тамоксифен используется женщинами только в одном случае – при борьбе с раком молочных желёз.

Побочные эффекты тамоксифена

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях – жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.
  • Со стороны ЦНС: редко – депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.
  • Со стороны органа зрения: не часто – ретинопатия, кератопатия, катаракта.
  • Со стороны системы кроветворения: не часто – тромбоцитопения, лейкопения. (в связи с этим, людям с тромбофлебитом, с тромбоцитопенией, а так же лейкопенией не советуют использовать этот препарат!)
  • Со стороны эндокринной системы: у женщин – гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин – импотенция, снижение либидо.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.
  • Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.
  • Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

Следует сказать о том, что побочные эффекты тамоксифена проявляются в случаях его длительного применения в дозах 40мг в сутки и выше. Получается, ПКТ на протяжении 3-4 недель или применение тамоксифена в дозе 10 мг в день в течение курса стероидов, почти никогда не станет причиной возникновения любого из описанных побочных эффектов.

Показания к лекарственному применению

Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Противопоказания к медицинскому применению

Тромбофлебит, беременность, повышенная чувствительность к тамоксифену.

Какие побочные эффекты у Тамоксифена и чем они опасны

Тамоксифен: побочные эффекты для мужчин

Если пациентам назначен Тамоксифен, побочные эффекты могут проявиться с разной симптоматикой и последствиями. Это касается случаев, если препарат принимается женщинами или мужчинами при занятиях бодибилдингом. Категорически запрещено принимать самостоятельно такое лекарство.

Особенности лекарства

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения. Относится к группе противоопухолевых медикаментов, подавляющих продукцию эстрогена. Это женский гормон, но он в незначительном количестве вырабатывается и в мужском организме. Поскольку при занятиях бодибилдингом у мужчин может повышаться количество такого гормона в крови, то Тамоксифен эффективно борется с нарушениями.

Главное действующее вещество — тамоксифена цитратная соль. Действие является достаточно сильным. Само же лекарство способно вызывать побочные эффекты даже при правильном использовании, о чем указывает инструкция по применению.

Поэтому прием такого сильнодействующего медикамента должен происходить только по назначению врача, в ряде случаев — и под его тщательным контролем. От пациента требуется и неуклонное соблюдение схемы приема, дозировки. И женщинам, и мужчинам она подбирается только в индивидуальном порядке, в зависимости от выраженности симптомов и других изменений в организме.

Иногда параллельно с этим лекарственным средством показан прием ингибиторов ароматазы.

Прием препарата только по назначению врача

Действие в бодибилдинге

При применении такого препарата во время занятий спортом Тамоксифен оказывает действие:

  1. Увеличивает силовые показатели.
  2. Повышает твердость и рельефность мышц.
  3. Способствует быстрому и выраженному приросту мускульной массы.
  4. Оказывает выраженное противоэстрогенное действие.
  5. Борется с жировыми отложениями, способствует снижению жировой массы.
  6. Предотвращает явления феминизации.
  7. Понижает риск развития атеросклероза.
  8. Улучшает работу печени.

Действие на женский организм

Это лекарство блокирует активацию женскими половыми гормонами клеток — мишеней рака (они находятся в железистой ткани груди). Является антагонистом эстрогеновых гормонов. В матке усиливает активность женских эстрогенов.

Это объясняет, почему данный препарат назначается для профилактики и лечения рака груди у женщин.

У женщин побочные эффекты от лечения этим лекарством могут быть следующими:

  1. Раковое поражение матки. Доказано, что активное вещество этого препарата способно повышать риск образования раковой опухоли эндометрия. Причина кроется в том, что Тамоксифен обладает способностью активизировать рост этого препарата. Особенно опасно пить такие таблетки женщинам, страдающим раком молочной железы.
  2. Эндометриоз. Это доброкачественное разрастание слизистой оболочки матки. Независимо от стадии заболевания, Тамоксифен способен обострить его течение.
  3. Существуют исследования, которые показывают, что этот препарат может вызвать саркому матки — 1% случаев.
  4. Часто у женщин возрастает риск проблем с фертильностью. Женщины, принимающие Тамоксифен, жалуются на бесплодие. Клинические данные показывают, что если у пациентки сохраняется регулярный менструальный цикл, то после окончания приема такого препарата можно забеременеть.
  5. Истончение волос. Это связано с тем, что препарат понижает количество гормона эстрогена, что опосредованно влияет на состояние кожи. Рекомендуется применение специальных лаков, которые могут сохранить ногти.
  6. Некоторые женщины отмечают, что когда они начали применять Тамоксифен, у них начались проблемы с памятью.
  7. К очень редким и не всегда доказанным побочным эффектам приема Тамоксифена относится нарушение зрения. Наиболее часто такое встречается, если пациентка превышала рекомендованную дозу или занималась самолечением.
  8. Раковое поражение печени, если женщина принимает такой препарат в больших дозах.
  9. Длительный прием Тамоксифена способен вызвать явлениямаскулинизации у женщин. Характерно развитие вирилизации, усиление роста волос над верхней губой.

Побочный эффект — истончение волос

Тамоксифен мужчинам

Тамоксифен для мужчин применяется для лечения гинекомастии. Особенность такого лекарства в том, что оно не является ни андрогенным, ни анаболическим. Тамоксифен соло обладает и антиэстроенным действием, поэтому специалисты рекомендуют принимать такое средство в бодибилдинге и пауэрлифтинге.

Тамоксифен в бодибилдинге полезен, но он способен вызвать ряд побочных эффектов. О них должен знать любой атлет, особенно начинающий. Из-за антиэстроненного эффекта возможны такие нежелательные явления при приеме этого препарата:

  • резкие приливы жара;
  • рост массы тела;
  • нарушение состава крови;
  • неприятные зудящие ощущения в области промежности;
  • выпадение волос, иногда по типу андрогенетической алопеции;
  • понижение выраженности полового влечения, эректильная дисфункция, в ряде случаев — нарушения эякуляции.
  • расстройства процессов минерализации костной ткани, что может способствовать развитию остеопороза.

Достоинство такого лекарства для мужчин, занимающихся спортом, в том, что он не допускает появления эффекта «гино» (так на языке бодибилдеров называется гинекомастия). Очень редко появляются и такие неприятные симптомы, связанные с приемом Тамоксифена:

  • головокружения, иногда достаточно сильные;
  • тошнота, усиливающаяся в ряде случаев до рвоты;
  • повышение температуры тела до субфебрильных значений, иногда и выше;
  • повышенная сонливость в дневное время;
  • накопление жидкости в организме, что приводит к отекам;
  • усиление депрессий;
  • иногда понижение аппетита вплоть до анорексии;
  • запоры;
  • неврит по ретробульбарному типу;
  • повышенная утомляемость;
  • появление резко выраженной сыпи на коже;
  • поражение глаз (ретинопатия);
  • помутнение хрусталика — катаракта.

Побочным эффектом может стать понижение выраженности полового влечения

В очень редких случаях у пациентов возможно нарушение нормальной работы печени, желчного пузыря. Возможно развитие холестаза, острого гепатита, затуманивания сознания вплоть до его потери.

У здорового мужчины длительное применение Тамоксифена способно нанести вред. Использование лекарства в других целях категорически запрещено.

Тамоксифен от гинекомастии

Этот препарат способствует предупреждению появления у мужчин гинекомастии. Этот эффект достигается тем, что у представителей сильного пола нивелируется действие эстрогенов, т.е. женских половых гормонов. Причем препарат можно принимать и вне зависимости от причин появления такого заболевания (например, у подростков, во время старения организма).

Тамоксифен при гинекомастии у мужчин назначается по строго индивидуальной схеме. Сегодня среди медиков нет единой выработанной схемы лечения с помощью этого препарата. Мужчинам необходимо обратить внимание на такие нюансы:

  1. Начинать лечение рекомендуется на любой стадии развития патологии. Эффективность его в таком случае не меняется. Чтобы не возникали побочные явления, нужно старательно следовать всем рекомендациям терапевта.
  2. Его можно назначать и для профилактики гинекомастии.
  3. Если болезнь уже сформирована, то следует пить такое лекарство ежедневно. В запущенных случаях дозировка может быть несколько увеличена, а после достижения необходимого эффекта снижена.
  4. Пациенту запрещается самостоятельно менять дозу и схему приема лекарства во избежание развития побочных эффектов.

Гикеномастия

Когда запрещено принимать Тамоксифен

Ни при каких обстоятельствах нельзя употреблять данное лекарство при наличии таких заболеваний и состояний:

  • повышенная восприимчивость к активному действующему компоненту;
  • тяжелые формы тромбоцитопении (возможно развитие острого тромбоза и других опасных патологий);
  • гиперкальциемия (повышенное содержание в крови кальция);
  • лейкопения (снижение количества белых кровяных телец);
  • диабет любого типа;
  • беременность и период лактации;
  • тяжелые патологии почек;
  • тромбоэмболические нарушения;
  • офтальмологические патологии (допускается применение этого лекарства только под строгим контролем врача).

Что рассказывают о препарате пациенты и врачи

Отзывы о таком лекарстве различны в зависимости от того, с какой целью и как принимал его пациент.

Анна, 44 года, Санкт-Петербург:

Это лекарство влияет на эстрогеновые рецепторы. Согласно инструкции по использованию такого препарата, оно снижает концентрацию женского гормона эстрадиола. Принимала его длительно, и были такие же симптомы, как во время раннего климактерического периода.

Наталья, врач-маммолог, Воронеж:

Тамоксифен — это препарат, обладающий выраженным противоэстрогенным свойством. Он помогает в тех ситуациях, когда в организме есть опухоль. Если у пациентки развились метастазы, то лекарство не имеет прямого действия на них. Рекомендуют принимать медикамент только после тщательного клинического обследования.

Александр, 33 года, Саратов:

Этот препарат помог избавиться от гинекомастии во время занятий бодибилдингом. Жаль, что не применял его с самого начала.

Андрей, 38 лет, Москва:

Длительное время принимал стероиды, отчего снизилась потенция, начала увеличиваться масса жира. Через месяц после того, как начал принимать Тамоксифен, усилилась потенция, появилось больше энергии, повысилась выносливость.

Чтобы во время приема лекарства не наблюдались побочные эффекты, его необходимо пить только по рецепту и указанной дозировке.

Тамоксифен от импотенции

Тамоксифен: побочные эффекты для мужчин

статьи: (667 5,00 из 5)
Загрузка…    

Тамоксифен от импотенции

Препарата Тамоксифен представляет собой антиэстроген, обладающий противоопухолевым воздействием. Основой лекарственного средства является тамоксифена цитрат. Врачи относят данное фармакологическое средство к подгруппе сексуальных гормонов.    

Тамоксифен является уникальным и сильнодействующим средством, его прием должен осуществляться под медицинским контролем. Употребление таблеток без назначения может вызвать серьезные осложнения в состоянии мужчины, больного импотенцией.

  Фармацевтический препарат выписывают преимущественно женщинам, спортсменам и онкологическим больным. Регулярный прием медикаментозного вещества позволяет значительно повысить уровень тестостерона в крови. после 10-дневного использования лекарства уровень полового гормона возраста на 40%.

В результате полуторамесячного приема тамоксифена цитрата показатель тестостерона повышается на 80%.   Тамоксифен отличается от других медикаментов достаточно медленным действием. Для достижения заметных результатов больному требуется пройти длительный курс лечения.

Среди достоинств фармакологического вещества специалисты отмечают его высокую безопасность и способность снижать риск развития сердечных патологий.  

 

Показания для применения

 

Лекарственное средство выписывает следующим категориям лиц:
 

  • женщины и мужчины после развития эстрогенозависимого рака кожи, грудных желез и почек, передней доли гипофиза, а также меланомы или саркомы мягких тканей
  • женщины, пострадавшие от злокачественной опухоли яичников или эндометрия
  • мужчины, у которых выявлены новообразования в зоне предстательной железы

Тамоксифен обычно рекомендуется врачом при резистентности организма больного к другим лекарственным средствам.   Положительное влияние препарата на мужчин с половыми расстройствами заключается в излечении онкологических заболеваний, поражающих органы репродуктивной и эндокринной системы, нормализации плазменной концентрации тестостерона.    

 

Фармакологическое действие препарата

 

Противораковый медикамент содержит метаболиты, конкурирующие с эстрадиолом за места соединения с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях внутренних органов. В отличие от эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не повышает выработку ДНК в ядре, а замедляет клеточное деление. Описанные результаты влекут за собой регрессию и последующую гибель опухолевых клеток.    

 

Особенности метаболизации препарата

 

После рассасывания драже с тамоксифеном цитратом активные компоненты попадают в кровь через 4 часа. Для достижения максимального эффекта после однократного применения медикамента требуется около 7 часов.

Добиться достаточного повышения концентрации препарата в сыворотке крови можно через 3-4 недели после начала медикаментозной терапии.   В последующем противоопухолевый препарат метаболизируется в печени и выводится из организма вместе с мочой.

Полное избавление от следов Тамоксифена в плазме происходит примерно через неделю после применения медикамента.    

 

Дозировка

 

Антиэстрогенное фармакологическое средство принимают в строгом соответствии с указаниями лечащего врача. Обычно медицинские специалисты выбирают для пациентов дневную дозировку в пределах 20-40 мг.   Выпивать пилюлю следует 2 раза в сутки – утром и вечером.

Фармацевтическое вещество необходимо проглатывать целиком с небольшим количеством чистой воды.   Для длительного употребления идеально подходит доза в 20 мг.

Если после продолжительного применения медикамента врач выявляет дальнейший рост злокачественного новообразования, то препарат отменяют.    

 

Побочные эффекты медикамента

 

Прием повышенной дозировки лекарства может спровоцировать такие побочные явления как:
 

  • аллергическая реакция, например, покраснение и зуд кожных покровов
  • головная боль, головокружение
  • снижение фона настроения и депрессивные проявления
  • сонливость, повышенная утомляемость и спутанность сознания
  • зрительные нарушения, к примеру, изменения роговицы и снижение остроты зрения, катаракта и ретинопатия
  • тромбофлебит и тромбоцитопения, тромбоэмболия и транзиторная лейкопения
  • гиперкальциемия
  • тяжелые нарушения функции печени, увеличение уровня печеночных ферментов
  • боль в зоне эпигастрия, тошнота и рвота, запор и отсутствие аппетита
  • зуд в области гениталий, затрудненное мочеиспускание
  • повышение температуры тела и приступообразное ощущение жара

 

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.